新的二苯脲化合物、其制备方法和含有该化合物的药物组合物

摘要

式(I)化合物,其制备方法和含有该化合物的药物,其中R₁、R₂、R₃和R₄独立地代表氢原子、卤原子或烷基等,L₁和L₂各自代表氢原子或一起形成－CH₂－CH₂－基团,X₁连接在芳环的2或3位上,代表一个键,这时X₂代表氢原子、卤原子、烷氧基等,或X₁和X₂和与之相连的位于芳环的2、3或4位上的两个相邻碳原子一起形成(C₄－C₇)环烷基等,X₃代表氢原子、卤原子、烷氧基等,G选自G₁－G₄,其中虚线代表非必需存在的双键,Alk代表直链的或支化的(C₁－C₆)亚烷基,n是0或1,T₃和T₄代表烷基或非必需地被取代的杂芳烷基等。

主权项

1.式(I)化合物，其对映体和非对映异构体，以及它与药物可接受的酸或 碱的加成盐：其中：R₁、R₂、R₃和R₄独立地代表氢原子、卤原子或烷基、烷氧基、羟基、烷硫基、 巯基、氰基、氨基(非必需地被一个或两个烷基取代)、硝基、羧基、烷氧羰基、 氨基羰基(非必需地被一个或两个烷基取代)或氨基甲酰基、或者成对地与其所 连接的碳原子一起形成苯基环或具有5-7个环原子且含有1-3个选自氮、氧和 硫的杂原子的芳族杂环， L₁和L₂各自代表氢原子或一起形成-CH₂-CH₂-基团， X₁连接在芳环的2或3位上时代表一个键，这时X₂代表氢原子、卤原子、 烷基、烷氧基、羟基、硝基或氰基、或氨基(非必需地被一个或两个烷基取代)， 或X₁和X₂和与之相连的位于芳环的2、3或4位上的两个相邻碳原子一起形成 (C₄-C₇)环烷基，其中环烷基环中的一个或两个-CH₂-基团非必需地被氧原子或NH基团(非必需地被烷基取代)代替，且环烷基环中的一个碳原子被基团G取代。 X₃代表氢原子、卤原子、烷基、烷氧基、羟基、硝基或氰基、或氨基(非必 需地被一个或两个烷基取代)， G代表选自以下基团的基团：其中：虚线代表非必需存在的双键， Alk代表直链的或支化的(C₁-C₆)亚烷基，其中，当G₁或G₂含有咪唑啉基时， 基团Alk-连接在环的2位上 n是0或1， T₃代表烷表非必需地被取代的芳基，非必需地被取代的芳烷基，非必需地 被取代的杂芳基，或非必需地被取代的杂芳烷基， T₄代表烷基，非必需地被取代的芳基，非必需地被取代的芳烷基，非必需地 被取代的杂芳基，或非必需地被取代的杂芳烷基， 其中： -术语“烷基”是指含有1-6个碳原子的直链的或支化的基团， -术语“烷氧基”是指有1-6个碳原子的直链的或支化的烷基-氧基团， -术语“芳基”是指苯基、萘基或联苯基， -术语“杂芳基”是指芳族单环基团，或其中至少一个环为芳环的双环基团，每种 基团含有5-11个环原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子， -与芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基有关的术语“非必需地被取代”是指那些基 团未被取代或在环状部分被一个或多个卤原子和/或烷基、烷氧基、羟基、巯基、 烷硫基、氰基、氨基(非必需地被一个或两个烷基取代)、硝基、羧基、烷氧羰 基、氨基羰基(非必需地被一个或两个烷基取代)或氨基甲酰基取代，其中杂芳 基和杂芳烷基可以另外被氧代基团取代。