| 主权项 |
1.一种光学活性S形-芳香取代基丙酸(profens)或其S形酯类之制造方法,其特征在于利用具有S形立体选择性之脂肪分解酵素,选自Aspergillusniger、Candidarugosa、Geotrichum candidum、Pseudomonas cepacia或Rhizopusoryzae,并于摄氏25至70度,与非极性有机溶剂,如异辛烷、庚烷、己烷、环己烷或苯,以及硷,如三乙基胺、三丁基胺、三辛基胺之有机硷或阴离子交换树脂改质之无机硷存在下,进行外消旋naproxen硫酯之水解或转酯化动态拆分。2.如申请专利范围第1项之制造方法,其中所用之外消旋-芳香取代基丙酸硫酯系由外消旋naproxen三氟乙硫酯、外消旋naproxen苯硫酯、外消旋naproxen乙硫酯、外消旋naproxen丙硫酯、外消旋naproxen丁硫酯而成的群体选出者。3.如申请专利范围第1项之制造方法,其中有机硷为三辛基胺,无机硷则为阴离子交换树脂改质带有AcO-官能基之阴离子型交换树脂。4.如申请专利范围第1项之制造方法,其中所用之外消旋naproxen硫酯系由外消旋naproxen与含有吸电子基硫醇合成而得者。5.如申请专利范围第4项之制造方法,其中所用含有吸电子基硫醇系由三氟乙硫醇及苯硫醇选出者。6.如申请专利范围第1项之制造方法,其中所用之脂肪分解酵素系对外消旋-芳香取代基丙酸硫酯具有S形立体选择性,其选自Candida rugosa。7.如申请专利范围第1项之制造方法,其中所用之非极性有机溶剂以异辛烷及环己烷。图式简单说明:图一为显示不同硷浓度下eeS与Xt随时间之变化。三辛基胺浓度:0 mM,(●);25 mM,(○);50 mM,();75 mM,();100 mM,(▽);125 mM,(◇)。图二为不同三辛基胺浓度下eeP随时间之变化(符号说明与图一同)。图三为异辛烷中S形naproxen三氟乙硫酯eeS随时间之变化。改质IRA 904阴离子交换树脂:带OH-基,(●);带AcO-基,(▼);带CO3-2基,(■);带HCO-3基,(▲);三辛基胺,(◆)。图四为异辛烷中S形naproxen苯硫酯eeS随时间之变化(符号说明与图三同)。图五为外消旋naproxen三氟乙硫酯之转酯化动态拆分:Xt,(●);eeP,M'(○);XMA,(■);XNA'()。 |
