发明名称 经取代氮–及二氮环庚烷及-环辛烷化合物及其用途
摘要 本案系关于以下化学式之氮-及二氮环庚烷及-环辛烷化合物Ar1-A-B-Ar2 (I)其中Ar1,A,B及Ar2具所述之意义,且具多巴腰DS受纳体高亲和力,因而能够用以治疗感应多巴胺D3配位子之失调。
申请公布号 TW475929 申请公布日期 2002.02.11
申请号 TW086100296 申请日期 1997.01.13
申请人 巴地斯颜料化工厂 发明人 哈斯–约格崔伯;史戴芬布兰克;杜洛西亚史塔克;利里安扬格;哈斯–乔根提斯奇根多夫;卡斯登威奇
分类号 C07D403/00;C07D401/14;C07D243/08;C07D409/12;C07D213/73;A61K31/505 主分类号 C07D403/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种化学式I之化合物 Ar1-A-B-Ar2 (I) 其中Ar1为 ,其中Ar1可以具1至3个取代基,该取代基系彼此独立 选自OR1,C1-C6-烷基,胺基,NHR1,卤素,硝基,C1-C6-烷氧基 ,CO2R1,未经取代或经1至3个C1-C6-烷基,C1-C4-烷氧基, 卤素,苯基,氰基或COR1之取代基取代之苯基; R1为H,未经取代或经C1-C6-烷-烷氧基或苯基取代之C1 -C4烷基; A为-Z-C3-C6-烯基,尤指-Z-CH2CH2CH2-,-Z-CH2CH2CH2CH2-,-Z-CH2 CH=CHCH2-,-Z-CH2C(CH3)=CHCH2-,-Z-CH2C(=CH2)CH2-,-Z-CH2CH(CH3)CH2 -或一直链-Z-C7-C10-伸烷基,其中Z系键结于Ar1且为CH2 ,O或S。 B为 Ar2为苯基,啶基或嘧啶基,其可以具一或二个取 代基,该取代基系彼此独立选自C1-C6-烷基,C2-C6-炔 基,卤素,CN,卤烷基,氧烷基,NO2,苯基,咯基,咪唑基 ,唑基,吩基,环戊基及环己基,及其与耐生理酸 之盐类。2.根据申请专利范围第1项之化学式1之化 合物,其中Ar2之取代基系彼此独立选自C1-C6-烷基,NO 2与卤烷基,尤指CF3.CHF2与CF2Cl。3.根据申请专利范 围第1项之化学式1之化合物,其中Ar1为 其中R3至R6彼此独立为H或根据申请专利范围第1项 所述反应基Ar1之取代基,R7为H,未经取代或经C1-C6- 烷氧基或苯基取代之C1-C4-烷基,或CO2R1。4.根据申 请专利范围第1项之化学式I之化合物,其中Ar1为 其中R3至R5及R7具有根据申请专利范围第3项所述之 意义。5.根据申请专利范围第4项之化学式I之化合 物,其中Ar1为 其中R3至R5及R7具有根据申请专利范围第3项所述之 意义。6.根据申请专利范围第5项之化学式I之化合 物,其中R3,R4及R5彼此独立为H,OR1,C1-C6-烷基,卤素,未 经取代或经C1-C6-烷基或卤素取代之苯基,或COOR1;R1 为H,C1-C4-烷基或基; R7为H或C1-C4-烷基。7.根据申请专利范围第6项之化 合物,其中R3至R6系彼此独立选自H,C1-C6-烷基,OR1,未 经取代或经C1-C6-烷基或卤素取代之苯基,及卤素, 其中R1具有上述意义,R7为H或C1-C4-烷基。8.根据申 请专利范围第7项之化合物,其中Ar1为未经取代或 经OH,C1-C6-烷 氧基或氧基取代之 。9.根据申请专利范围第7项 之化合物,其中Ar1为 其中R3为H或卤素,C1-C6-烷基或苯基。10.一种用于治 疗感应多巴胺D3配位子失调之医药组合物,其包括 至少一种根据申请专利范围第1至9项任一项之化 合物,含或不含生理上可接受之载质及/或辅助物 质。 11根据申请专利范围第1至9项任一项之化合物,系 用于生产治疗感应多巴胺D3受纳体拮抗剂或辅剂 失调之医药组合物。
地址 德国
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