发明名称 钯取代的细菌叶绿素衍生物及其应用
摘要 钯取代的式(Ⅰ)细菌叶绿素衍生物可用于光动力疗法(PDT)领域,其中A代表OH、OR<SUB>1</SUB>、-O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-Y、-S-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-Y、-NH-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-Y、-O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>-NH<SUB>2</SUB>、-O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>-OH、-NH-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-<SUP>+</SUP>No、X-∴、-NH-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>-NH=BOC或-N-(CH<SUB>2</SUB>-CH=CH<SUB>2</SUB>)2;其中R<SUB>1</SUB>代表Na<SUP>+</SUP>、K<SUP>+</SUP>、(Ca<SUP>2+</SUP>)<SUB>0,5</SUB>、(Mg<SUP>2+</SUP>)<SUB>0,5</SUB>、Li<SUP>+</SUP>、NH<SUB>4</SUB><SUP>+</SUP>、<SUP>+</SUP>NH<SUB>3</SUB>-C(CH<SUB>2</SUB>OH)<SUB>3</SUB>、或<SUP>+</SUP>N(C<SUB>n′</SUB>H<SUB>2n′+1</SUB>)<SUB>4</SUB>;R<SUB>2</SUB>代表H、OH或COOR<SUB>4</SUB>,其中R<SUB>4</SUB>为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基或C<SUB>3</SUB>-C<SUB>12</SUB>环烷基;R<SUB>3</SUB>代表H、OH或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基或烷氧基;n为1、2、3、4、5或6,Y为-NR′<SUB>1</SUB>R′<SUB>2</SUB>或-<SUP>+</SUP>NR′<SUB>1</SUB>R′<SUB>2</SUB>R′<SUB>3</SUB>,X<SUP>-</SUP>,其中R′<SUB>1</SUB>、R′<SUB>2</SUB>和R′<SUB>3</SUB>相互独立地代表-CH<SUB>3</SUB>或-C<SUB>2</SUB>H<SUB>5</SUB>;X为F、Cl、Br或I,n′为1、2、3或4以及它们的氧化形式。
申请公布号 CN1334728A 申请公布日期 2002.02.06
申请号 CN99816058.X 申请日期 1999.12.09
申请人 耶达研究及发展有限公司 发明人 A·谢兹;Y·萨洛蒙;A·布兰迪斯;H·谢尔
分类号 A61K31/40;C07D487/22 主分类号 A61K31/40
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王其灏
主权项 1.一种式I、I’或I”的化合物<img file="A9981605800021.GIF" wi="668" he="1849" />其中A代表OH, OR<sub>1</sub>, -O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y, -S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y, -NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y, -O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>, -O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-OH, -NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-<sup>+</sup>No,X<sup>-</sup>, -NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH=BOC或 -N-(CH<sub>2</sub>-CH=CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>其中 R<sub>1</sub>代表Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、(Ca<sup>2+</sup>)<sub>0.5</sub>、(Mg<sup>2+</sup>)<sub>0.5</sub>、Li<sup>+</sup>、 NH<sub>4</sub><sup>+</sup><sup>+</sup>NH<sub>3</sub>-C(CH<sub>2</sub>OH)<sub>3</sub>、<sup>+</sup>NH<sub>3</sub>-CH<sub>2</sub>-(CHOH)<sub>4</sub>-CH<sub>2</sub>OH, <sup>+</sup>NH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-(CHOH)<sub>4</sub>-CH<sub>2</sub>OH或 <sup>+</sup>N(C<sub>n′</sub>H<sub>2n′+1</sub>)<sub>4</sub>; R<sub>2</sub>代表H、OH或COOR<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷 基; R<sub>3</sub>代表H、OH或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基或烷氧基; n为1、2、3、4、5或6, Y为-NR′<sub>1</sub>R′<sub>2</sub>或-<sup>+</sup>NR′<sub>1</sub>R′<sub>2</sub>R′<sub>3</sub>,X<sup>-</sup>,其中R′<sub>1</sub>、R′<sub>2</sub>和R′<sub>3</sub>相互独立地 代表-CH<sub>3</sub>或-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>; X为F、Cl、Br或I, n′为1、2、3或4, 并且其中*表示一个不对称碳,而一代表一个饱和单键或一个不饱和 双键。
地址 以色列雷霍沃特