| 主权项 |
1.一种通式(I)之化合物, 其中R1及R2,独立地,系选自氢及分枝的或未分枝的C 1-C6烷基; R3系选自氢,亚甲基,羟基,氧代(OXO),=NOR26,其中R26为 氢,及C1-C6烷基或同时为羟基及C1-C6烷基,或R3表示, 与R9或R14一起,为R3及R9或R14所键结的碳原子间的一 额外键; R4系选自氢及氧代所组成之族群中,或R4表示,与R13 一起,为R4反R13所键结的碳原子间的一额外键; R5系选自氢及羟基所组成之族群中,或R5表示,与R6 一起,为R5及R6所键结的碳原子间的一额外键; R6为氢或R6表示,与R5一起,为R5及R6所键结的碳原子 间的一额外键; R9为氢或R9表示,与R3或R10一起,为R9及R3或R10所键结 的碳原子间的一额外键; R10为氢或R10表示,与R9一起,为R10及R9所键结的碳原 子间的一额外键; R11系选自羟基,C1-C4烷醯氧基,苯甲醯氧基,甲苯磺 醯氧基,氧代,=NOR28,其中R28为氢,及卤素所组成之族 群中,或R11表示,与R12一起,为R11及R12之所键结的碳 原子间的一额外键; R12系为氢,或R12表示,与R11一起,为于R12及R11所键结 的碳原子间的一额外键; R13为氢或R13表示,与R4或R14一起,为R13及R4或R14所键 结的碳原子间的一额外键; R14为氢或R14表示,与R3或R13一起,为R14及R3或R13所键 结的碳原子间的一额外键; R15系为氢; R16系选自氢,羟基及氧基所组成之族群中,或R16表 示,与R17一起,为R16及R17所键结的碳原子间的一额 外键; R17为氢或羟基或R17表示,与R16一起,为R17及R16所键 结的碳原子间的一额外键; R18及R19独立地为氢; R25系选自氢及C1-C4烷基所组成之族群中; A为一碳原子或一氮原子; 当A为一碳原子时,R7系为氢,及R8系为氢; R20系为C1-C4烷基且R21系选自C1-C4烷基,C1-C4羟基烷基 及C1-C4卤烷基其含有达三个卤素原子; 且当A为一氮原子时,R7表示一未共享电子对且R8系 选自氢及氧基所组成之族群中; R20及R21为,独立地,C1-C4烷基; 其条件为通式(I)之化合物不具有任何累积的双键 且进一步的条件为化合物不为下列化合物之一: 胆-7-烯-3-醇; 4-甲基胆-7-烯-3-醇; 4-乙基胆-7-烯-3-醇; 4,4-二甲基胆-7-烯-3-醇; 4-甲基-4-乙基胆-7-烯-3-醇; 4-乙基-4-甲基胆-7-烯-3-醇; 4,4-二乙基胆-7-烯-3-醇; 4-丙基胆-7-烯-3-醇; 4-丁基胆-7-烯-3-醇; 4-异丁基胆-7-烯-3-醇; 4,4-四亚甲基胆-7-烯-3-醇; 4,4-五亚甲基胆-7-烯-3-醇; 胆-8-烯-3-醇; 4-甲基胆-8-烯-3-醇; 4-乙基胆-8-烯-3-醇; 4,4-二甲基胆-8-烯-3-醇; 4-甲基-4-乙基胆-8-烯-3-醇; 4-乙基-4-甲基胆-8-烯-3-醇; 4,4-二乙基胆-8-烯-3-醇; 4-丙基胆-8-烯-3-醇; 4-丁基胆-8-烯-3-醇; 4-异丁基胆-8-烯-3-醇; 4,4-四亚甲基胆-8-烯-3-醇; 4,4-五亚甲基胆-8-烯-3-醇; 胆-8(14)-烯-3-醇; 4-甲基胆-8(14)-烯-3-醇; 4-乙基胆-8(14)-烯-3-醇; 4,4-二甲基胆-8(14)-烯-3-醇; 4-甲基-4-乙基胆-8(14)-烯-3-醇; 4-乙基-4-甲基胆-8(14)-烯-3-醇; 4,4-二乙基胆-8(14)-烯-3-醇; 4-丙基胆-8(14)-烯-3-醇; 4-丁基胆-8(14)-烯-3-醇; 4-异丁基胆-8(14)-烯-3-醇; 4,4-四亚甲基胆-8(14)-烯-3-醇; 4,4-五亚甲基胆-8(14)-烯-3-醇; 胆-8,14-二烯-3-醇; 4-甲基胆-8,14-二烯-3-醇; 4-乙基胆-8,14-二烯-3-醇; 4,4-二甲基胆-8,14-二烯-3-醇; 4-甲基-4-乙基胆-8,14-二烯-3-醇; 4-乙基-4-甲基胆-8,14-二烯-3-醇; 4,4-二乙基胆-8,14-二烯-3-醇; 4-丙基胆-8,14-二烯-3-醇; 4-丁基胆-8,14-二烯-3-醇; 4-异丁基胆-8,14-二烯-3-醇; 4,4-四亚甲基胆-8,14-二烯-3-醇; 4,4-五亚甲基胆-8,14-二烯-3-醇; 胆-8,24-二烯-3-醇; 4-甲基胆-8,24-二烯-3-醇; 4-乙基胆-8,24-二烯-3-醇; 4,4-二甲基胆-8,24-二烯-3-醇; 4-甲基-4-乙基胆-8,24-二烯-3-醇; 4-乙基-4-甲基胆-8,24-二烯-3-醇; 4,4-二乙基胆-8,24-二烯-3-醇; 4-丙基胆-8,24-二烯-3-醇; 4-丁基胆-8,24-二烯-3-醇; 4-异丁基胆-8,24-二烯-3-醇; 4,4-四亚甲基胆-8,24-二烯-3-醇; 4,4-五亚甲基胆-8,24-二烯-3-醇; 胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-甲基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-乙基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4,4-二甲基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-甲基-4-乙基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-乙基-4-甲基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4,4-二乙基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-丙基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-丁基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4-异丁基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 4,4-四亚甲基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 及4,4-五亚甲基胆-8,14,24-三烯-3-醇; 及其酯类与醚类; 及3-乙醯氧基-5-胆-8,14-二烯-7-醇; 7-氧代-5-胆-8-烯-3-基苯甲酸酯; 11-氧代-5-胆-8-烯-3-基苯甲酸酯; 3-羟基-5-胆-8-烯-11-酮; 4,4-二甲基胆-5-烯-3,7-二醇; (7Z)-7-羟基亚胺基-胆-5-烯-3-醇3-乙酸酯; (7E)-7-羟基亚胺基-5-胆-8-烯-3-醇3-乙酸酯; 3-羟基-5-胆-8-烯-7-酮;及 4,4'-二甲基胆-5-烯-3,7-二醇。2.如申请专利范 围第1项的化合物,其条件为该化合物不为式(II)之 化合物 (II) 其中R1*及R2*,独立地,系选自氢,分枝的或未分枝的C 1-C6烷基其可经由卤素或羟基加以取代,或其中R1* 及R2*,与其所键结的碳原子一起,形成一环戊烷环 或一环己烷环; R13*及R14*共同表示为其所键结的碳原子间的一额 外键,其中R3*为氢且R6*及R5*为氢或他们共同表示为 于他们所键结的碳原子间的一额外键; 或R3*及R14*共同为于他们所键结的碳原子间的一额 外键,其中R13*为氢且R6*及R5*为氢或他们共同表示 为于他们所键结的碳原子间的一额外键; 或R6*及R14*共同表示为于他们所键结的碳原子间的 一额外键,其中R13*,R3*及R5*皆为氢; R8*及R7*为氢或共同表示为于地们所键结的碳原子 间的一额外键; 且B*为氢或一醯基基团,包括磺醯基或一膦醯基,或 一与分子的其他部份共同形成醚的基团。3.如申 请专利范围第1或2项的化合物,其中R1及R2皆为氢。 4.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R1及R2之 一为氢而另一个为甲基。5.如申请专利范围第1或2 项的化合物,其中R1及R2皆为甲基。6.如申请专利范 围第1或2项的化合物,其中R1为分枝的或未分枝的C1 -C6烷基。7.如申请专利范围第1或2项的化合物,其 中R2为分枝的或未分枝的C1-C6烷基。8.如申请专利 范围第1或2项的化合物,其中R3为氢。9.如申请专利 范围第1或2项的化合物,其中R3为亚甲基。10.如申 请专利范围第1或2项的化合物,其中R3为羟基。11. 如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R3为氧代 。12.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R3为= NOH。13.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R3 为羟基及键结于该固醇架构之相同碳原子之C1-C6 烷基。14.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R 3,与R9一起,表示为于R3及R9所键结的碳原子间的一 额外键。15.如申请专利范围第1或2项的化合物,其 中R3,与R14一起,表示为R3及R14所键结的碳原子间的 一额外键。16.如申请专利范围第1或2项的化合物, 其中R4为氢。17.如申请专利范围第1或2项的化合物 ,其中R4为氧代。18.如申请专利范围第1或2项的化 合物,其中R4,与R13一起,表示为R4及R13所键结的碳原 子间的一额外键。19.如申请专利范围第1或2项的 化合物,其中R5为氢。20.如申请专利范围第1或2项 的化合物,其中R5为羟基。21.如申请专利范围第1或 2项的化合物,其中R5,与R6一起,表示为R5及R6所键结 的碳原子间的一额外键。22.如申请专利范围第1或 2项的化合物,其中R6为氢。23.如申请专利范围第1 或2项的化合物,其中R9为氢。24.如申请专利范围第 1或2项的化合物,其中R9,与R10一起,表示为R9及R10所 键结的碳原子间的一额外键。25.如申请专利范围 第1或2项的化合物,其中R10为氢。26.如申请专利范 围第1或2项的化合物,其中R11为羟基。27.如申请专 利范围第1或2项的化合物,其中R11为C1-C4烷醯氧基, 苯甲醯氧基或甲苯磺醯氧基。28.如申请专利范围 第1或2项的化合物,其中R11为氧代。29.如申请专利 范围第1或2项的化合物,其中R11为=NOH。30.如申请专 利范围第1或2项的化合物,其中R11为卤素。31.如申 请专利范围第1或2项的化合物,其中R11,与R12一起, 表示为R11及R12所键结的碳原子间的一额外键。32. 如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R12为氢。 33.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R13为氢 。34.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R13,与 R14一起,表示R13及R14所键结的碳原子间的一额外键 。35.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R14为 氢。36.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R15 为氢。37.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R 16为氢。38.如申请专利范围第1或2项的化合物,其 中R16为羟基。39.如申请专利范围第1或2项的化合 物,其中R16为氧代。40.如申请专利范围第1或2项的 化合物,其中R16,与R17一起,表示为R16及R17所键结的 碳原子间的一额外键。41.如申请专利范围第1或2 项的化合物,其中R17为氢或羟基。42.如申请专利范 围第1或2项的化合物,其中R18及R19皆为氢。43.如申 请专利范围第1或2项的化合物,其中R25为氢。44.如 申请专利范围第1或2项的化合物,其中R25为C1-C4烷 基。45.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中A为 一碳原子。46.如申请专利范围第45项的化合物,其 中R7为氢。47.如申请专利范围第45项的化合物,其 中R8为氢。48.如申请专利范围第1或2项的化合物, 其中R20为C1-C4烷基。49.如申请专利范围第1或2项的 化合物,其中R21为C1-C4烷基的化合物。50.如申请专 利范围第1或2项的化合物,其中R21为C1-C4羟基烷基 。51.如申请专利范围第1或2项的化合物,其中R21为 含有达3个卤素原子之C1-C4卤烷基。52.如申请专利 范围第1或2项的化合物,其中A为一氮原子。53.如申 请专利范围第52项的化合物,其中R8为氢。54.如申 请专利范围第52项的化合物,其中R8为氧代。55.如 申请专利范围第1或2项的化合物,其中R20及R21,独立 地,系为C1-C4烷基。56.如申请专利范围第1或2项的 化合物,其系使用作为医药品。57.如申请专利范围 第1或2项之通式(I)化合物,其系使用作为调节减数 分裂。58.一种在哺乳动物生殖细胞中调节减数分 裂的医药组成物,其系包括有效量之如申请专利范 围第1至57项中任一项之化合物。59.如申请专利范 围第58项的医药组成物,其系经由施用至拥有该生 殖细胞的哺乳动物而被施用至该生殖细胞。60.如 申请专利范围第58或59项的医药组成物,其中该欲 调节减数分裂的生殖细胞为一卵细胞。61.如申请 专利范围第58项的医药组成物,其系于活体外施用 至卵细胞。62.如申请专利范围第59项的医药组成 物,其中该欲调节减数分裂的生殖细胞为一雄性生 殖细胞。63.如申请专利范围第58项的医药组成物, 其中成熟雄性生殖细胞系经由将该医药组成物于 试管内施用至睾丸组织而产生。64.一种在哺乳动 物生殖细胞中调节减数分裂的医药组成物,其系包 括有效量之选自下列所组成之族群中之化合物: 3-乙醯氧基-5-胆-8,14-二烯-7-醇; 7-氧代-5-胆-8-烯-3-基苯甲酸酯; 11-氧代-5-胆-8-烯-3-基苯甲酸酯; 3-羟基-5-胆-8-烯-11-酮; 4,4-二甲基胆-5-烯-3,7-二醇; (72)-7-羟基亚胺基-胆-5-烯-3-醇 3-乙酸酯; (7E)-7-羟基亚胺基-5-胆-8-烯-3-醇 3-乙酸酯; 3-羟基-5-胆-8-烯-7-酮;及 4,4'-二甲基胆-5-烯-3,7-二醇。65.如申请专利范 围第64项的医药组成物,其系经由施用至拥有该生 殖细胞的哺乳动物而被施用至该生殖细胞。66.如 申请专利范围第64或65项的医药组成物,其中该欲 调节减数分裂的生殖细胞为一卵细胞。67.如申请 专利范围第64项的医药组成物,其系于活体外施用 至卵细胞。68.如申请专利范围第65项的医药组成 物,其中该欲调节减数分裂的生殖细胞为一雄性生 殖细胞。69.如申请专利范围第64项的医药组成物, 其中成熟雄性生殖细胞系经由将该医药组成物于 试管内施用至睾丸组织而产生。 |
