| 主权项 |
1.下列式(I)所示之化合物或其类: HN=C(R1)-AA1-AA2-AA3-AA4-OR2 [式中, R1示C1-6烷基、胺基; R2示氢原子、C1-16烷基、卤化C1-16烷基、C1-10烷氧 基取代之C1-10烷基,C1-6烷氧基、C1-6烷氧基取代之C1 -6烷基、单C1-6烷胺基C1-16烷基、二C1-6烷胺基C1-16 烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基取代之C1-6烷基、 苯基、苯基取代之C1-6烷基、苯基-C1-6烷氧基取代 之C1-6烷基、可具有取代基之酮基,C1-6烷氧羰基 氧基C1-6烷基、或C2-7烷醯氧基C1-6烷基; AA1为下式所示之L--胺基酸残基: {式中,X示氢原子或式:-CO-Y-R3所示之基(式中,R3示C1- 16烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基取代之C1-6烷基、 苯基、苯基取代之C1-6烷基),R4及R5各自分别示氢原 子,C1-6烷基、卤化C1-6烷基、或卤原子,Y示氧原子 或单键}; AA2为下式所示之D--胺基酸残基: (式中,R6示胺基、单C1-6烷胺基、C1-6醯胺基、可具 有C1-6烷基之胍基、1-亚胺基C1-6烷基、可具有C1-6 基之基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺醯基、C1-6烷 基磺醯基、C1-6醯基、或1-羟基C1-6烷基,n示1至4之 整数); AA3为下式所示之-胺基酸残基: (式中,R7示氢原子、三氟甲基、或卤原子); AA4为式-N(R8)-CH(R9)-CH(R10)-CO所示之-胺基酸残基( 式中R8.R9及R10各自分别示氢原子、C1-6烷基); 但是,R6为胺基、单C1-6烷胺基、C1-6醯胺基、可具 有C1-6烷基之胍基、1-亚胺基C1-6烷基、可具有C1-6 烷基之基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺醯基或C1-6 烷基磺醯基,且R2及X均为氢原子时之情况不包括在 内]。2.如申请专利范围第1项之化合物或其类, 其中R1为甲基、乙基或胺基者。3.如申请专利范围 第1项或第2项中任一项之化合物或其类,其中AA3 为经取代或未取代之L-苯基丙胺酸残基,或经取代 或未取代之D-苯基丙胺酸残基者。4.如申请专利范 围第1项或第2项中任一项之化合物或其类,其中 AA3为选自L-苯基内胺酸残基、D-苯基丙胺酸残基、 L-P氟苯基丙胺酸残基、D-P-氟苯基丙胺酸残基、L-O -三氟甲基苯基丙胺酸残基以及D-O-三氟甲基苯基 丙胺酸残基所成组群之胺基酸残基者。5.如申请 专利范围第1项或第2项中任一项之化合物或其 类,其中AA4为N-甲基--丙胺酸残基者。6.如申请专 利范围第1项或第2项中任一项之化合物或其类, 其中AA1为L-酪胺酸残基、2,6-二甲基-L-酪胺酸残基 、O-醯基-L-酪胺酸残基、O-烷氧碳基-L-酪胺酸残基 、或者苯氧羰基-L-酪胺酸残基者。7.如申请专利 范围第1项或第2项中任一项之化合物或其类,其 中AA2为D-甲硫胺酸亚残基、D-精胺酸残基、或者 D-瓜胺酸残基者。8.如申请专利范围第1项或第2项 中任一项之化合物或其类,其中AA2为D-N5-乙醯基 鸟胺酸残基、D-5-氧代己胺酸残基、或者D-5-羟基 己胺酸残基者。9.如申请专利范围第1项或第2项中 任一项之化合物或其类,其中R2为C1-16烷基、苯 基、C6-16芳基取代之C1-6烷基、C1-10烷氧基取代之C1 -10烷基、C1-6烷氧羰基氧基C1-6烷基、或者酮基 者。10.如申请专利范围第1项之化合物及其类, 其中R1为甲基、乙基或胺基,R2为C1-16烷基、苯基、 苯基取代之C1-6烷基、C1-6烷氧基取代之C1-6烷基、C 1-6烷氧羰基氧基C1-6烷基、或者酮基,AA1为L-酪胺 酸残基、2,6-二甲基-L-酪胺酸残基、O-醯基-L-酪胺 酸残基、O-烷氧羰基-L-酪胺酸残基、或者苯氧羰 基-L-酪胺酸残基,AA2为D-N5-乙醯基鸟胺酸残基、D-5- 氧代己胺酸残基、或者D-5-羟基己胺胺酸残基,AA3 为选自L-苯基丙胺酸残基、D-苯基丙胺酸残基、L-P -氟苯基丙胺酸残基、D-P-氟苯基丙胺酸残基、L-O- 三氟甲基苯基丙胺酸残基、以及D-O-三氟甲基苯基 丙胺酸残基所成组群之胺基酸残基,AA4为N-甲基- -丙胺酸残基者。11.如申请专利范围第1项之化合 物及其类,其中R1为甲基、AA1为L-O-乙醯基酪胺酸 残基,AA2为D-甲硫胺酸亚残基、AA3为L-苯基丙胺 酸残基、AA4为N-甲基--丙胺酸残基、R2为氢原子 者。12.如申请专利范围第1项之化合物及其类, 其中R1为甲基、AA1为L-酪胺酸残基、AA2为D-甲硫胺 酸亚残基、AA3为L-苯基丙胺酸残基、AA4为N-甲基 --丙胺酸残基、R2为-(CH2)15 CH3者。13.如申请专利 范围第1项之化合物及其类,其中R1为甲基、AA1为 L-O-乙醯基酪胺酸残基,AA2为D-甲硫胺酸亚残基,AA 3为L-苯基丙胺酸残基、AA4为N-甲基--丙胺酸残基 、R2为-CH(CH3OCO2C2H5者。14.如申请专利范围第1项之 化合物及其类,其中R1为甲基、AA1为L-酪胺酸残 基、AA2为D-5-羟基己胺酸残基、AA3为L-苯基丙胺酸 残基、AA4为N-甲基--丙胺酸残基、R2为氢原子者 。15.如申请专利范围第1项之化合物及其类,其 中R1为甲基,AA1为L-酪胺酸残基、AA2为D-甲硫胺酸亚 残基、AA3为L-苯基丙胺酸残基、AA4为N-甲基-- 丙胺酸残基、R2为-(CH2)7 CH3者。16.如申请专利范围 第1项之化合物及其类,其中R1为甲基,AA1为2,6-二 甲基-L-酪胺酸残基、AA2为D-N5-乙醯基鸟胺酸残基 、AA3为P-氟苯基丙胺酸残基、AA4为N-甲基--丙胺 酸残基、R2为-CH2CH3者。17.一种用于预防及/或治疗 疼痛之医药组成物,系含有申请专利范围第1项至 第16项中任一项之化合物或其生理学上容许之 作为有效成分者。18.如申请专利范围第17项之医 药组成物,其形态系口服用之医药组成物者。19.如 申请专利范围第1项至第16项中任一项之化合物或 其生理学上容许使用之类,系用于制造如申请专 利范围第17项至第18项中任一项之医药组成物。 |
