发明名称 2-氯噻唑化合物制备方法
摘要 本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中X是CH或N,Y是NO<SUB>2</SUB>或CN,Z是CHR<SUB>3</SUB>、O、NR<SUB>3</SUB>或S,R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>可每一个单独为氢或者未取代或R<SUB>4</SUB>取代的烷基或者一起是一个二或三元的链烯桥,或者一个其中一元被杂元取代的二或三元的链烯桥,该杂元可选自NR<SUB>5</SUB>、O或S,R<SUB>3</SUB>是H或者未取代或R<SUB>4</SUB>取代的烷基,R<SUB>4</SUB>是一个未取代或取代的芳基或杂芳基,以及R<SUB>5</SUB>是H或烷基,该方法包括a)将式(Ⅱ)化合物与一种氯化剂反应,或者b1)先将式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应,以及b2)接下来将由此得到的式(Ⅱ)化合物,经或者不经中间分离,与一种氯化剂反应,本发明还涉及本方法中所用的中间产品,这些中间产品的使用以及这些中间产品的制备方法。
申请公布号 CN1327982A 申请公布日期 2001.12.26
申请号 CN01119518.5 申请日期 1996.12.02
申请人 诺瓦蒂斯公司 发明人 亨利·萨切潘斯基;托马斯·戈贝尔;奥特马·F·休特;安东尼·C·奥沙利文;马塞尔·森;托马斯·拉波尔德;彼得·梅恩费施;托马斯·皮特纳
分类号 C07D277/36;C07D417/06 主分类号 C07D277/36
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1.一种制备式II化合物的方法,<img file="A0111951800021.GIF" wi="537" he="208" />其中: n是0、1或2, X是CH或N, Y是NO<sub>2</sub>或CN, Z是CHR<sub>3</sub>、O、NR<sub>3</sub>或S, R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以各自独立地是H或者未取代或R<sub>4</sub>取代的烷基,也可以合在 一起是二或三元亚烷基桥或者是其中一元被选自NR<sub>5</sub>、O或S的杂元取代的 二或三元亚烷基桥, R<sub>3</sub>是H或者未取代或R<sub>4</sub>取代的烷基, R<sub>4</sub>是未取代或取代芳基或杂芳基,以及 R<sub>5</sub>是H或烷基, R<sub>6</sub>是未取代或R<sub>8</sub>取代的烷基、未取代或R<sub>8</sub>取代的链烯基、未取代或 R<sub>8</sub>取代的炔基、环烷基、未取代或取代芳基、杂芳基、SR<sub>7</sub>、(亚烷基)SH或 (亚烷基)SR<sub>7</sub>, R<sub>7</sub>是未取代或R<sub>4</sub>取代的烷基、未取代或R<sub>4</sub>取代的链烯基、未取代或 R<sub>4</sub>取代的炔基、环烷基、未取代或取代芳基、杂芳基或者一个式III的基团:<img file="A0111951800022.GIF" wi="523" he="203" />其中X、Y、Z、R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>已如式II定义,并且 R<sub>8</sub>是未取代或取代芳基或杂芳基、-COOH、-COOM,或者-COO-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>- 烷基,其中M是碱金属, 所述方法包括将式IV化合物 <img file="A0111951800031.GIF" wi="462" he="150" />以游离或一种盐的形式, 其中R<sub>6</sub>和n的定义如式II中说明,X<sub>1</sub>是一个离去基团,在或不在碱的 存在下,与式V化合物反应,<img file="A0111951800032.GIF" wi="339" he="207" />该化合物是已知的,其可以通过众所周知的方法制备,并且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、X、 Y和Z已如式II定义。
地址 瑞士巴塞尔