СОЕДИНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЕГО ОБРАЗОВАНИЯ, СПОСОБ УСИЛЕНИЯ КЛЕТОЧНОЙ АБСОРБЦИИ СОЕДИНЕНИЯ С АМИНОГРУППОЙ, СПОСОБ ПРОЛОНГИРОВАНИЯ УДЕРЖИВАНИЯ В КРОВИ И ТКАНИ МЛЕКОПИТАЮЩЕГО БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО СОЕДИНЕНИЯ С АМИНОГРУППОЙ И СПОСОБ ЕГО ДОСТАВКИ ВО ВНУТРЕННЮЮ ЧАСТЬ КЛЕТКИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

摘要

В настоящем изобретении разработаны липидизированные конъюгаты, включающие биологически активное соединение с аминогруппой и липофильную группу, способную проникать в биологическую мембрану. В нейтральных и слабокислых условиях, включая условия, наблюдаемые in vivo, свободное биологически активное соединение с аминогруппой высвобождается из конъюгата за счет гидролиза амидной связи. Настоящее изобретение относится также к способам получения липидизирующих агентов и липидизированных конъюгатов, фармацевтических композиций, включающих липидизированные конъюгаты, и к способам ускорения доставки соединений с аминогруппой в клетку. Предпочтительные соединения с аминогруппой включают пептиды, белки и их производные.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.