生产L－肉碱的工业方法

摘要

本发明讨论了工业生产L－肉碱的方法,包括4－氯－3－氧丁酸烷基酯或4－氯－3－氧丁酰胺的对映体选择还原。如此得到的旋光活性的3－羟基衍生物同三甲胺反应,得到粗L－肉碱,然后进行最后纯化。用于还原反应的催化剂是铷键合于五原子的双杂芳系的络合物。还原反应进行在氢压、底物浓度、温度和底物∶催化剂摩尔比的控制条件下进行,从而能高产率地得到4－氯－3－羟基丁酸酯或4－氯－羟基丁酰胺。所讨论的生产L－肉碱的方法很容易应用于工业规模生产。

主权项

1.合成L-肉碱的方法，包括下面各步： (a)按照下式，使4-氯-3-氧丁酸烷基酯或4-氯-3-氧丁酰胺进 行对映体选择性还原反应：式中：Y＝OR₁、NH-R₁、N(R₁R₂)R₁，R₂，可相同等或不同，为烷基C₁-C₁₀烷基芳基，以及 其中还原反应催化剂由铷络合物构成，该配合物相当于通式 (III)或(IV)之一式中：A＝S、O、NR₃、N-芳基、N-CO-R₃R₃＝烷基C₁-C₁₀、烷基芳基、芳基 Q＝烷基C₁-C₄、苯基 R、R’，可相等或不同，为任选烷基取代的苯基、烷基C₁-C₆、 环烷基C₃-C₈、或 R和R’一起形成4-6原子的磷环系 X和L，可相同或不同，具有下面的意义： X＝卤素、烷基磺酸盐、芳基磺酸盐 L＝卤素、芳基、π芳基、烯烃系、羧酸酯 (b)使(a)中得到的通式(II)衍生物与三甲胺反应，生成 L-肉碱。