发明名称 (±)对氟-2-(2-甲基-丙酰基)-4-氧-N,3-二苯基-苯丁酰胺的新合成方法以及其中的中间体
摘要 本发明涉及一种制备(±)对氟-2-(2-甲基-3-氧丙基)-4-氧-N,3-二苯基-苯丁酰胺(1)的方法,其包括以下步骤:新制的苯乙酰氯与氟苯在AlCl<SUB>3</SUB>催化下进行Friedle-Craft酰化反应,得到对4-氟-苯基苄基酮(4);化合物(4)在少量AlCl<SUB>3</SUB>催化下进行羰基α位溴化,得到α-溴-4-氟-苯基苄基酮(5);然后(3)异丁酰乙酰苯胺在乙醇钠作用下与化合物(5)进行缩合。本发明的方法具有成本低、产率高的优点。本发明还包括中间体化合物(5)。
申请公布号 CN1325844A 申请公布日期 2001.12.12
申请号 CN00108004.0 申请日期 2000.05.31
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 尹大力;李春
分类号 C07C235/78;C07C231/00;C07C49/80 主分类号 C07C235/78
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1、一种制备(±)对氟-2-(2-甲基-丙酰基)-4-氧-N,3-二苯基-苯丁酰胺的方法,其包括以下步骤:(1)新制的苯乙酰氯与氟苯在AlCl3催化下进行Friedle-Craft酰化反应,得到对4-氟-苯基苄基酮(4);(2)化合物(4)在少量AlCl3催化下进行羰基α位溴化,得到α-溴-4-氟-苯基苄基酮(5);然后(3)异丁酰乙酰苯胺在乙醇钠作用下与化合物(5)进行缩合。
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