| 发明名称 | 具有因子XA抑制作用的咪唑并[4,5－C]吡啶－4－酮衍生物 | ||
| 摘要 | 具有因子Xa抑制作用的咪唑并[4,5－c]吡啶－4－酮衍生物,本发明涉及式(Ⅰ)的新化合物,其中R,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,n和p具有如权利要求1中的定义。所述化合物是凝血因子Xa的抑制剂并可用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1324358A | 申请公布日期 | 2001.11.28 |
| 申请号 | CN99811601.7 | 申请日期 | 1999.09.09 |
| 申请人 | 默克专利股份公司 | 发明人 | J·甘特;W·梅德尔斯基;H·朱拉斯茨克;H·乌尔茨格尔;D·多尔施;H·P·布赫斯塔勒;S·贝尔诺塔特－达尼洛夫斯基;G·梅尔策;S·安扎利 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/435;//(C07D471/04,235:00,221:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;周慧敏 |
| 主权项 | 1．式Ⅰ化合物及其盐：<img file="A9981160100021.GIF" wi="788" he="252" />其中R是H，具有1-6个碳原子的非支链或支链烷基或具有3-6个碳原子的环烷基，R<sup>1</sup>是Ar，R<sup>2</sup>是Ar’，R<sup>3</sup>是H,R,R<sup>4</sup>,Hal,CN,COOH,COOA或CONH<sub>2</sub>，Ar,Ar’是苯基，萘基或联苯基，每种情况均分别被R<sup>4</sup>取代，R<sup>4</sup>是未取代或被-COR,-COOR,OH单取代或被常规的氨基保护基取代的-C(=NH)-NH<sub>2</sub>，或-NH-C(=NH)-NH<sub>2</sub>,-C(=O)-N=C(NH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>，<img file="A9981160100022.GIF" wi="705" he="228" />A是具有1-4个碳原子的烷基，Hal是F,Cl,Br或I，m是1或2n是0,1,2或3p是0或1。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||