3－{4－(2－氨基乙氧基)苯甲酰基－2－芳基－6－羟基苯并[b]噻吩的合成

摘要

本发明针对制备２－芳基－６－羟基－３－［４－（２－氨基乙氧基）苯甲酰基］苯并［b］噻吩的新的化学方法。本发明也针对６－羟基－２（４－羟苯基）－３－［４－（２－呱啶子基乙氧基）苯甲酰基］苯并［b］噻吩盐酸盐的结晶溶剂化物。$＃!

主权项

1．制备下式化合物结晶1,2-二氯乙烷或1,2,3-三氯丙烷溶剂化物的方法，Ⅰ其中：R¹是氢或羟基R²和R³分别是C₁-C₄烷基，或R²和R³与其相邻的氮原子一起形成选自吡咯烷-1-基，哌啶子基，六亚甲基亚氨基和吗啉代的杂环；    HX是HCl或HBr；该方法包括(a)将下式苯并噻吩酰化，Ⅱ其中：R⁴是氢或C₁-C₄烷氧基；R⁵是C₁-C₄烷基；所用酰化剂是下式化合物，Ⅲ其中，R⁶是氯、溴或羟基；HX、R²和R³与上面定义相同该反应是在BX′₃存在下进行的，其中X′是氯或溴；(b)在1,2-二氯乙烷或1,2,3-三氯丙烷的存在下，通过再加入BX′₃，其中X′定义同上，将步骤(a)的酰化产物的一个或多个酚羟基脱烷基；(c)分离出结晶溶剂化物。