| 发明名称 | 芳基取代的丙醇胺衍生物、它们的制备方法、包含它们的药物和它们的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及取代的丙醇胺衍生物和它们的药学上可接受的盐与功能衍生物。本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中各基团具有所定义的含义,以及它们的生理学上可接受的盐、生理学上的功能衍生物及其制备方法。该化合物例如适合作为降血脂剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1321148A | 申请公布日期 | 2001.11.07 |
| 申请号 | CN99811619.X | 申请日期 | 1999.09.18 |
| 申请人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 | 发明人 | W·弗里克;R·克斯彻;H·格劳姆比克;W·卡米尔;H－L·斯彻费尔 |
| 分类号 | C07D213/74;A61K31/44 | 主分类号 | C07D213/74 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 吴亦华 |
| 主权项 | 1、式Ⅰ化合物<img file="A9981161900021.GIF" wi="636" he="613" />其中R<sup>1</sup>是苯基、杂芳基，它们是未取代的或者任选被一至三个相互独立的基团取代，芳环或杂芳环有可能被下列基团一至三取代：氟、氯、溴、碘、OH、CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、-NH-R<sup>9</sup>、-N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>、CHO、-COOH、-COOR<sup>11</sup>、-(C=O)-R<sup>12</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基(-OH)-苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH-R<sup>9</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CHO、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOR<sup>11</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C=O)-R<sup>12</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CF<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NO<sub>2</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CN、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH<sub>2</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH-R<sup>9</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CHO、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOR<sup>11</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C=O)-R<sup>12</sup>、-N-SO<sub>3</sub>H、-SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、吡啶基，其中烷基基闭中的-个或多个氢有可能被氟取代，其中苯基和吡啶基本身有可能被甲基、甲氧基或卤素一取代；R<sup>2</sup>是H、OH、CH<sub>2</sub>OH、OMe、CHO、NH<sub>2</sub>；R<sup>3</sup>是糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、HO-SO<sub>2</sub>-、(HO)<sub>2</sub>-PO-，其中糖残基、二糖残基、三糖残基或四糖残基任选地被糖保护基团一或多取代；R<sup>4</sup>是H、甲基、F、OMe；R<sup>9</sup>至R<sup>12</sup>彼此独立地是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基；Z是-NH-C<sub>0</sub>-C<sub>16</sub>-烷基-C=O-、-O-C<sub>0</sub>-C<sub>16</sub>-烷基-C=O-、-(C=O)<sub>m</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>16</sub>-烷基-(C=O)<sub>n</sub>、氨基酸残基、二氨基酸残基、共价键，该氨基酸残基或二氨基酸残基任选地被氨基酸保护基团一或多取代；n是0或1；m是0或1；或其药学上可耐受的盐或生理学上的功能衍生物。 | ||
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