NOVEL, PHOTO-LABILE CUMARINYLMETHYL ESTERS OF CYCLIC NUCLEOTIDES, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF

摘要

Die Erfindung betrifft neue, photolabile Cumarinylmethylester von cyclischen Nucleotiden der allgemeinen Formel (I): axiales Isomer (Ia), äquatoriales Isomer (Ib); in der R<1> Wasserstoff, Brom oder p-Chlorphenylthio bedeutet, R<4> 7-Carboxymethoxy, 6,7-, 5,7- oder 7,8-Bis(carboxymethoxy), 7-C1-C3-Alkoxycarbonylmethoxy, 6,7-Bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy), 5,7-Bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy) oder 7,8-Bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy) darstellt, R<2> -NH2 bedeutet und R<3> Wasserstoff ist (Adeninrest) oder R<2> -OH bedeutet und R<3> -NH2 darstellt (Guaninrest). Die erfindungsgemässen Verbindungen sind biologisch inaktiv und zeigen bei hoher Solvolysebeständigkeit eine hohe Löslichkeit in wässrigen Pufferlösungen, eine hohe Effizienz der Photospaltung und eine schnelle Freisetzungskinetik.