2－氧代－2H－喹啉衍生物

摘要

本发明涉及新的式Ⅰ化合物,其中X、Y、R、R¹、R²、R³和n具有权利要求1中所述的含义。所述化合物是凝血因子Xa的抑制剂,并且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。

主权项

1．式Ⅰ化合物及其盐其中R和R1彼此独立地各为H、A、-(CH2)m-R4、-(CH2)m-OA或-(CH2)m-Ar,R2是R3是Ar,R4是CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONA2或C(=NH)-NH2,R5是未取代或者被-COA、-COOA、-OH或常规的氨基保护基一取代的-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NH2或-C(=O)-N=C(NH2)2,R6是H、A或NH2,Ar是未取代或者被下列基团一-、二-或三取代的苯基、萘基或联苯基：A、具有3-6个碳原子的环烷基、OH、OA、Hal、CN、NO2、CF3、NH2、NHA、NA2、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、苄氧基、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NHA、-(CH2)n-NA2、-O-(CH2)n-NH2、-O-(CH2)n-NHA、-O-(CH2)n-NA2、-O-(CH2)m-O-或R5,A是具有1-6个碳原子的烷基，X不存在或者是具有1-4碳原子的亚烷基或羰基，Y不存在或者是NH、O或S,Hal是F、Cl、Br或I,m是0、1或2，并且n是0、1、2或3。