发明名称 异丙基-甲基-﹝2-〈3-正-丙氧基苯氧基〉乙基﹞胺之单磷酸盐,其医药组合物及制法
摘要 本发明系关于一种新颖异丙基-甲基-[2-(3-正-丙氧基苯氧基)乙基]胺之单磷酸盐。再者,本发明亦系关于一种制备异丙基-甲基-[2-(3-正-丙氧基苯氧基)乙基]胺之单磷酸盐以及含该化合物之医药调配物之方法,及其在医学之应用。
申请公布号 TW455590 申请公布日期 2001.09.21
申请号 TW087120433 申请日期 1998.12.09
申请人 亚斯托股份有限公司 发明人 卡罗贺菲斯;欧佛拉森;鲁尼山伯格
分类号 A61K33/42;C07F9/06 主分类号 A61K33/42
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种异丙基-甲基-[2-(3-正-丙氧基苯氧基)乙基]胺 之单磷酸盐。2.一种制备异丙基-甲基-[2-(3-正-丙 氧基苯氧基)乙基]胺之单磷酸盐之方法,其包括以 下步骤: i)添加磷酸至异丙基-甲基-[2-(3-正-丙氧基苯氧基) 乙基]胺之有机溶剂系统溶液内; ii)使该溶液结晶化; iii)离析因此获得之异丙基-甲基-[2-(3-正-丙氧基苯 氧基)乙基]胺之单磷酸盐。3.根据申请专利范围第 2项之方法,其特征在于步骤i)中所使用之有机溶剂 系统为醋酸乙酯。4.根据申请专利范围第2项之方 法,其特征在于步骤i)中所添加之磷酸系以磷酸之 醇系溶液型式添加。5.根据申请专利范围第4项之 方法,其特征在于该醇系溶液是甲醇系溶液。6.根 据申请专利范围第2项之方法,其特征在于步骤i)中 使用0.9-1.0当量之磷酸。7.根据申请专利范围第2项 之方法,其特征在于步骤i)中使用0.95当量之磷酸。 8.根据申请专利范围第2项之方法,其特征在于完全 添加后,所形成溶液中之磷酸浓度在5-10重量%之间 。9.根据申请专利范围第2项之方法,其特征在于添 加后,所形成溶液中之磷酸浓度应该在9-11重量%之 间。10.一种用于治疗疼痛之医药组合物,其含有该 异丙基-甲基-[2-(3-正-丙氧基苯氧基)乙基]胺之单 磷酸盐,与医药上可接受载剂或稀释剂。11.根据申 请专利范围第10项之医药组合物,系用作局部麻醉 剂。
地址 瑞典