发明名称 缩肽衍生物或其盐的制造方法
摘要 一种以工业规模制造以下式表示的,具有驱虫活性的缩肽衍生物的制造方法,收率极佳。$式:$#!
申请公布号 CN1071323C 申请公布日期 2001.09.19
申请号 CN96195073.0 申请日期 1996.06.24
申请人 藤泽药品工业株式会社 发明人 西山均;大垣胜;山西了
分类号 C07D273/00;C07C237/20;A61K31/395 主分类号 C07D273/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邰红;罗才希
主权项 1.一种式(Ⅰ)表示的缩肽衍生物或其盐的制造方法,式(Ⅰ)为<img file="C9619507300021.GIF" wi="889" he="440" />其特征在于:对式(Ⅰa)表示的化合物或其盐的氨基保护基进行脱保护反应,以得到式(Ⅰb)表示的反合物或其盐,然后,使式(Ⅰb)表示的化合物或其盐与(XCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O所示化合物进行反应,制得式(Ⅰ)化合物或其盐,式(Ⅰa)为<img file="C9619507300022.GIF" wi="1273" he="601" />式中,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别是氢或氨基保护基、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>中至少一个是氨基保护基,式(Ⅰb)为<img file="C9619507300031.GIF" wi="1068" he="353" />式(XCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O中X表示离去基团。
地址 日本大阪府大阪市