发明名称 13–二氢–3'丙烷 环素
摘要 式I环素糖CC I其中波浪线指示13-位置的羟基可位于α或β位置,或其混合物为有用的抗肿瘤剂。
申请公布号 TW454012 申请公布日期 2001.09.11
申请号 TW088104459 申请日期 1999.03.22
申请人 法玛西亚及厄普约翰公司 发明人 克里斯蒂纳.杰罗尼;玛丽娜.里帕蒙蒂;米歇尔.卡鲁索;安东尼诺.苏阿拉托
分类号 C07H15/252;A61K31/70 主分类号 C07H15/252
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号一一一二室
主权项 1.一种式I环素糖 I 其中波浪线表示13-位置的羟基可位于或位置, 或其混合物。2.如申请专利范围第1项之化合物,其 为4-去甲氧-13(S/R)-二氢-3'-去胺基-3'-丙烷基-4'- 甲烷磺醯基道诺汝必新(daunorubicin),4-去甲氧-13(S)- 二氢-3'-去胺基-3'-丙烷基-4'-甲烷磺醯基道诺汝 必新或4-去甲氧-13(R)-二氢-3'-去胺基-3'-丙烷基-4 '-甲烷磺醯基道诺汝必新。3.如申请专利范围第1 项之化合物,其为4-去甲氧-13(S)-二氢-3'-去胺基-3'- 丙烷基-4'-甲烷磺醯基道诺汝必新。4.一种制备 如申请专利范围第1项定义之式(I)环素糖之方 法,该方法包含于还原剂存在下于有机溶剂混合物 还原式II环素 II 及将所得13(R)与13(S)化合物之混合物分离成为单一 非对映异构物,其中该还原剂为硼氢化钠,该有机 溶剂为二氯甲烷及甲醇混合物。5.如申请专利范 围第4项之方法,其中该还原剂为硼氢化钠。6.如申 请专利范围第4或5项之方法,其中该还原系约50℃ 之温度进行。7.如申请专利范围第6项之方法,其中 该还原系于-70℃之温度进行。8.一种用作抗肿瘤 剂之医药组合物,其包含如申请专利范围第1或2项 所定义之式I环素糖,及其医药可接受性载剂 或稀释剂。
地址 意大利