新的碳青霉烯－3－甲酸的C－2S/O－和S/N甲醛缩醛衍生物及其作为抗生素和β－内酰胺酶抑制剂的应用

摘要

通式(Ⅰ)的化合物,及其可药用盐、酯和酰胺衍生物是广谱抗生素和β－内酰胺酶抑制剂,其中R¹代表氢、羟基甲基或1－羟基乙基,R²代表氢或甲基,且R³代表可药用基团,其通过氧－碳单键或氮－碳单键连接到该分子的剩余部分上。

主权项

1．结构式Ⅰ的化合物，及其可药用盐、酯和酰胺衍生物，其中R¹代表氢、羟基甲基或1-羟基乙基，R²代表氢或甲基，且R³代表可药用基团，其通过氧-碳单键或氮-碳单键连接到该分子的剩余部分上，并且选自下述被取代或未被取代的基团：烷氧基、链烯基氧基、炔基氧基、环烷氧基、N-杂环基、杂环基氧基、杂环基羰基氧基、杂环基硫代羰基氧基、酰基氧基、硫代酰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基甲酰基氧基、硫代氨基甲酰基氧基、杂环基氧基羰基氧基、杂环基氧基硫代羰基氧基、N-杂环基氨基甲酰基氧基、N-杂环基硫代氨基甲酰基氧基、杂环基羰基氨基、杂环基硫代羰基氨基、杂环基氧基羰基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基硫代羰基氨基、硫代酰基氨基、N-杂环基氨基甲酰基氨基、N-杂环基硫代氨基甲酰基氨基、氨基甲酰基氨基、硫代氨基甲酰基氨基、亚胺酰基氨基、胍基、N-杂环基烷氧基羰基氨基、N-杂环基烷基硫代羰基氨基和N-磺酰基氨基，其中上述烷基、链烯基、炔基、酰基、硫代酰基或亚胺酰基分子部分含有1-6个碳原子，杂环基部分是单环或二环并含有3-10个环原子，其中有一个或多个环原子选自：氧、硫和氮，上述基团R³上的取代基可以是：烷基、酰基、硫代酰基、杂环基、羟基、羟基烷基、烷氧基、羟基烷氧基、氨基烷氧基、脒基烷氧基、胍基烷氧基、酰基氧基、杂环基氧基、烷基杂环基氧基、羟基烷基杂环基氧基、氨基烷基杂环基氧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氧基、烷基氨基甲酰基氧基、二烷基氨基甲酰基氧基、硫代氨基甲酰基、烷基硫代氨基甲酰基、二烷基硫代氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基氧基、烷基硫代氨基甲酰基氧基、二烷基硫代氨基甲酰基氧基、巯基、烷硫基、羟基烷硫基、氨基烷硫基、一烷基氨基烷硫基、二烷基氨基烷硫基、脒基烷硫基、酰基硫基、杂环基硫基、烷基杂环基硫基、羟基烷基杂环基硫基、氨基烷基杂环基硫基、氨基甲酰硫基、一烷基氨基甲酰硫基、二烷基氨基甲酰硫基、硫代氨基甲酰硫基、烷基硫代氨基甲酰硫基、二烷基氨基甲酰硫基、氨基、一烷基氨基、羟基烷基氨基、氨基烷基氨基、二烷基氨基、氧代、肟基、或烷基亚氨基、亚胺酰基氨基、烷基亚胺酰基氨基、二烷基亚胺酰基氨基、四烷基铵、环烷基氨基、杂环基氨基、烷基杂环基氨基、杂环基羰基氨基、烷基杂环基羰基氨基、酰基氨基、脒基、一烷基脒基、二烷基脒基、胍基、烷基胍基、二烷基胍基、氨基甲酰基氨基、硫代氨基甲酰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、硫代氨基甲酰基氨基、烷基硫代氨基甲酰基氨基、硝基、氯、溴、氟、碘、叠氮基、氰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、氨磺酰基氧基、烷基氨磺酰基氧基、烷基磺酰基氧基或磺基、磺基氧基、甲酰氨基、N-一烷基甲酰氨基、N,N-二烷基甲酰氨基、或羧基，其中所述取代基彼此间独立地出现一次或数次，它们的烷基部分含有1-6个碳原子，杂环基部分是单环或二环并含有3-10个环原子，其中有一个或多个环原子选自：氧、硫和氮。