苯甲脒衍生物

摘要

本发明可提供以式Ⅰ所示苯甲脒衍生物,其类似体及其医药上可接受的盐。由于此类化合物具有抑制活化血液凝固第X因子的作用,因而作为预防及治疗因血栓、栓子所引起的各种疾病用药极为有用。

主权项

1．一种以下通式(1-1)所示苯甲脒衍生物或其医药上可接受的盐〔式(1-1)中，L表示以下式(2)至(5)的任一有机基团，(式(2)、(3)、(5)中W表示氢原子，C₁～C₆烷基，C₄～C₁₀芳基或C₅～C₁₂芳烷基，式(3)中D或D＇任一方与通式(1-1)中的Y结合时，另一方表示氢原子，式(2)中X表示氢原子，羧基，C₁～C₃烷氧羰基或也可以有取代基的C₁～C₃烷基或也可以有取代基的苄基，有取代基时的取代基可为羧基，C₂～C₈烷氧羰基，C₁～C₆烷磺酰氧基，哌啶氧基，C₆～C₁₀亚胺烷基哌啶氧基，C₇～C₁₄的烷氧羰基哌啶氧基，C₆～C₈的哌啶基烷基，C₇～C₁₁的亚胺烷基哌啶烷基，C₈～C₁₅的烷氧羰基哌啶烷基，吡咯烷氧基，C₅～C₉的亚胺烷基吡咯烷氧基，C₇～C₁₃烷氧羰基吡咯烷氧基，脒基，C₂～C₇一或二烷基脒基，羟基，卤代基，吲哚基或C₁～C₃烷基，又，式(2)中，X与W可结合而构成环，这时-W-X-表示亚乙基，亚丙基或亚丁基)，L为式(2)～(4)中任一有机基时，V₁表示氢原子，也可以有取代基的苯甲酰基、苯磺酰基、2-萘磺酰基、哌嗪羰基、肉桂酰基，哌啶羰基、4-甲基-噻唑-5-羰基、苯乙酰基、苯硫羰基或亚氨苄基或也可以有取代基的C₁～C₆链烷磺酰基，L为式(5)的有机基时，V₁表示也可以有取代基的C₄～C₁₀芳基，L为式(2)～(5)中任一有机基时，V₁作为有取代基时的取代基可为羧基，C₂～C₇烷氧羰基，氨基甲酰基，C₂～C₇的一或二烷基氨基甲酰基，脒基，C₂～C₇一或二烷基脒基，C₁～C₈酰基，卤代基，氨基，C₁～C₆一或二烷胺基，C₄～C₆芳胺基，C₂～C₇烷氧羰胺基，C₁～C₃胺烷基，C₂～C₇一或二烷基胺烷基，C₄～C₁₀的N-烷基-N-烷氧羰基胺烷基，哌啶氧基，C₆～C₁₀亚胺烷基哌啶氧基，C₈～C₁₄烷氧羰基哌啶氧基，吡咯烷氧基，C₅～C₉亚胺烷基吡咯烷氧基，C₇～C₁₃烷氧羰基吡咯烷氧基，C₂～C₇羟羰烷基，C₃～C₈烷氧羰烷基，C₃～C₇羟羰链烯基，C₄～C₈烷氧羰链烯基，C₄～C₁₀芳基，C₆～C₁₂芳基链烯基，C₁～C₁₀烷氧基，硝基，三氟甲基，C₃～C₈烷基，C₄～C₁₀芳基磺酰基，C₅～C₁₂芳烷基，哌嗪羰基，C₇～C₁₀亚胺烷基哌嗪羰基，哌嗪磺酰基，C₆～C₉亚胺烷基哌嗪磺酰基，C₆～C₉哌啶烷基，C₈～C₁₂亚胺烷基哌啶烷基，C₆～C₉亚哌啶烷基，C₈～C₁₂亚胺烷基亚哌啶烷基，胍基，C₃～C₅二烷基胍基，膦酰基，C₂～C₉二烷氧磷酰基，C₁～C₄一烷氧基羟磷酰基，C₄～C₇三烷基脒基，C₉～C₁₃二烷氧基苯甲酰基，C₆～C₉1-烷基吡啶鎓基，或下式中任何一种，(式(6)、(7)中A表示卤代基，式(8)、(9)中B表示氢原子，C₁～C₆烷基，卤代基，氨基)，Y是表示以下式(10)-(16)中任何一种，-(CH₂)_n-O-    -(CH)_n-S-    -CH₂CH₂-    -CH=CH-(10)            (11)          (12)          (13)(式(10)及(11)中，n表示0～2的整数，式(16)中R¹表示氢原子，C₂～C₇羟羰烷基，C₃～C₈烷氧羰烷基，C₃～C₇羟羰链烯基)，Z₁表示下式(17)～(24)中任何一种，(式(17)、(19)、(21)、(23)中，m表示0～3的整数，式(17)、(18)及(24)中R²表示羟基，C₁～C₅烷氧基，三氟甲基，氨基，C₁～C₆一或二烷胺基，式(19)中R³表示氢原子，C₁～C₆烷基，乙酰基，式(20)～(23)中，R⁴表示氢原子，C₁～C₆烷基，式(22)、(23)中R⁵表示氢原子，C₁～C₆烷基，式(24)中R⁶表示卤代基)〕。