具有lgE影响性能的化合物

摘要

本发明涉及对变应原反应的IgE的小分子抑制剂,它们适用于治疗变态反应和/或气喘或其中IgE为致病原的任何疾病。

主权项

1．药物组合物，含有任何一种或多种下列化合物：其中n是1-3；其中R是H、烷基、芳基、氨基烷基、烷氨基烷基、取代芳基或羟烷基；并且其中X、Y和Z独立地选自H、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基、杂芳基、羟烷基、羧基、氨基、烷氨基、环烷基氨基、吗啉基、硫代吗啉基、烷氧羰基、羟基、氰基、烷基磺酰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、取代芳基、取代的杂芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、卤素、硫烷基、硫氧烷基和磺酰基烷基；其中R₁和R₂独立地选自H、烷基、芳基、杂芳基、羧基、羧基烷基和羧基芳基；其中R₃选自H、烷基、芳基、CO-烷基、CO-芳基、二烷氨基烷基、二烷氨基烷基羰基、取代芳基、取代的杂芳基和CO-杂芳基；并且其中R选自H、芳基、杂芳基、取代芳基和取代的杂芳基；其中Z是H₂或O；其中X和Y独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代的杂芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、酰氨基和烷氨基；并且其中R₁和R₂可以独立地选自H、烷基、烷氧基烷基、二烷氨基烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基和取代的杂芳基；其中Z是H₂或O；其中X和Y独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代的杂芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、酰氨基和烷氨基；并且其中R₁和R₂可以独立地选自H、烷基、烷氧基烷基、二烷氨基烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基和取代的杂芳基；其中X和Y独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基、芳基、氨基、烷氨基、环烷基氨基、吗啉基、硫代吗啉基、羟基、氰基、硝基、羧基、烷氧羰基、三氟甲基和三氟甲氧基；并且其中R、R′、R″和R独立地选自H、烷基、芳基、环烷基、取代的环烷基、多环烷基、杂芳基、芳烷基、二烷氨基烷基和羟烷基；其中R选自脂族、芳族、杂环、取代的芳族和取代的杂环基；并且其中X和Y独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基和氰基；其中R₁选自H、卤素、烷氧基、烷基、硝基、氰基、氨基、CF₃、OCF₃和羟基；其中R₂选自H、烷基和氨基烷基；其中R₃是H或烷基；并且其中R₄和R₅独立地选自H、烷基、芳基、杂芳基、取代芳基、取代的杂芳基、环烷基、芳基、氨基环烷基、羟烷基和取代芳基；其中R和R′独立地选自H、甲基、烷基、芳基和取代芳基；并且其中X、Y和Z独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基、苯并基、稠合的杂环、CF₃、OCF₃、CN、COOH和COOR″；其中X和Y独立地选自H、烷基、烷氧基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、卤素、NO₂、CF₃、OCF₃、NH₂、NHR₃、NR₃R₄和CN；其中Z是O、S、NH和N-R′；其中R′选自H、烷基、氨基烷基和二烷氨基烷基；其中R选自H、烷基、卤素、烷氧基、CF₃和OCF₃；并且其中R₁和R₂独立地选自H、烷基、氨基烷基、二烷氨基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、环烷基、氧杂环烷基和硫代环烷基；其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆独立地选自H、烷基、环烷基、氧杂环烷基、硫代环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂烷基；其中R₁和R₂独立地选自H、烷基、芳基、烷芳基、取代的烷基和取代的芳烷基；并且其中R₃选自H、烷基、芳基、卤素、CF₃、OCF₃、CN、NO₂、NH₂、NHR、羧基、羧基烷基、烷氧基、杂芳基、稠合芳基和稠合杂芳基。