DERIVADOS DE LA BENZAMIDINA, UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, EL EMPLEO DE LOS MISMOS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO, LOS MEDICAMENTOS Y LASPREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS DE LA BENZAMIDINA, Y UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ESTAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

摘要

Derivados de la benzamidina de formula (I), en donde: R1 representa -C(=NH)-NH2 que también puede estar monosustituido con -COA, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA,-OH o con un grupo protector de amino convencional; formulas(VII)o(IV);R2 representa H, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2,CONHAr, COR6, COAr, S(O)nA o S(O)nAr; R3 representa A, cicloalquilo, -[C(R6)2]Ar, -[C(R6)2]n-O-Ar, -[C(R6)2]nHet o -C(R6)2 = C(R6)2-Ar; R6 representaH, A o bencilo; X está ausente o representa -CO-, -C(R6)2-, -C(R6)2-C(R6)2-, -C(R6)2-CO-, -C(R6)2-C(R6)2-CO-, -C(R6) = C(R6)-CO-, NR6CO-, -N{[C(R6)2]n-COOR6}-CO- o -C(COOR6)R6-C(R6)2-CO-; Y representa -C(R6)2-, -SO2-, -CO-, -COO- o -CONR6-; A representa alquilo C1-20 en el cual uno o dosgrupos de CH2pueden estar reemplazados por átomos de O o S o por grupos de -CR6 = CR6 y/o 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados por F; Ar representa fenilo onaftilo no sustituido o mono, di o trisustituido con A, Ar, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal,NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COArS(O)nA o S(O)nAr, Ar representa fenilo o naftilo no sustituido o mono, di o trisustituido con A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, COOR6, CON(R6)2, COR6 o S(O)nA; Het representa un sistema heterocíclico mono o bicíclico, saturado o insaturado, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos iguales o diferentestales como el nitrogeno, el oxígeno y el azufre y que se encuentra no sustituido o mono o polisustituido con Hal, A, Ar, COOR6,CN, N(R6)2, NO2, Ar-CONH-CH2 y/o carboniloxi, representa F, Cl, Br o I;n es 0,1 o 2; y las sales de estos compuestos. Un procedimiento para preparar los compuestos de formula (I) y sus salesdonde: a) se los libera de uno de sus derivados funcionales por tratamiento con un agente de sovolisis o hidrogenolisis, b) porque para preparar compuestos deformula (I) en donde R1 representa formula (VII); X representa -CO- o -C(R6)2-CO; y R2, R3 e Y tienen los significados indicados más arriba, sehacereaccionar un compuesto de formula (II), en donde R3 e Y tienen los significados indicados más arriba, con un compuesto de formula (III), en donde R1 es