主权项 |
1.一种制备富含对映态之式(3)化合物之方法,式中A1=A2=H;B1=B2=H;Z=H或C1-6烷基;Y=H,卤原子或第三丁基;R1=C1-6烷基;该方法包括使用富含对映态之非对称对映特定还原剂使式(4)之化合物还原:其中该还原剂系选自经与对掌性胺基醇反应而予以改质之氢化铝类选出者。2.如申请专利范围第1项之方法,其包括使式(4)之消旋化合物还原。3.一种制备富含对映态之式(3)化合物之方法,包括藉氧化偶合反应进行申请专利范围第2项之方法,而得纳威啶(narwedine)或其衍生物。4.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中化合物(4)之不期望对映异构物系原地消旋化或藉消旋作用循环者。5.如申请专利范围第1项之方法,系用以由富含对应态之式(4)化合物制备富含对应态之式(3)化合物者。6.如申请专利范围第5项之方法,系用以由呈单一对映异构态之式(4)化合物制备呈单一对映异构态之式(3)化合物者。7.如申请专利范围第6项之方法,系用以制备具有相当于(-)-雪花莲胺之组态之式(3)化合物者。8.如申请专利范围第1项之方法,其中该还原剂系呈单一对映异构物态。9.如申请专利范围第1项之方法,其中该还原剂包括以N-甲基麻黄硷改质之氢化铝。10.如申请专利范围第1项之方法,其中R1=Me,A1=A2=B1=B2=H,及Y=Br。11.如申请专利范围第1项之方法,其中R1=Me,A1=A2=B1=B2=H,Z=Me及Y=H。12.如申请专利范围第1项之方法,其中R1=Me,A1=A2=B1=B2=H,Z=Me及Y=Br。13.一种呈单一对映异构态之如申请专利范围第1项定义且具有相当于(-)雪花莲胺组态之通式(3)之化合物:其中A1=A2=B1=B2=H,R1=Me,及其他取代基如申请专利范围第1项之定义;该化合物系由申请专利范围第1项之方法所制得者。14.如申请专利范围第13项之化合物,系溴雪花莲胺(bromogalanthamine)。 |