吗啉衍生物的化学合成方法

摘要

本发明涉及用作治疗剂的通式(Ⅰ)的吗啉衍生物的制备方法。

主权项

1．通式(Ⅰ)化合物的制备方法其中R²和R³独立选自：(1)    氢，(2)    C_1-6烷基，(3)    C_2-6链烯基，和(4)    苯基；R⁶、R⁷和R⁸独立选自：(1)    氢，(2)    C_1-6烷基，(3)    氟，(4)    氯，(5)    溴，(6)    碘，和(7)    -CF₃；R¹¹、R¹²和R¹³独立选自：(1)    氢，(2)    C_1-6烷基，(3)    氟，(4)    氯，(5)    溴，(6)    碘，和(7)    -CF₃；和Z是C_1-4烷基，该方法包括：(ⅰ)    在有机溶剂中和在碱的存在下，式(Ⅱ)化合物或其盐其中R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、R¹¹、R¹²、R¹³和Z的定义如上，与通式(Ⅲ)化合物反应；其中LG是选自卤素(例如溴、氯或碘)或烷基或芳基磺酰基(例如甲磺酰基或甲苯磺酰基)的离去基团；和(ⅱ)收集得到的通式(Ⅰ)晶体化合物。