| 发明名称 | 吡咯并[2,3－d]嘧啶化合物 | ||
| 摘要 | 公开了式(Ⅰ)化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>如式中所定义,该化合物是蛋白质酪氨酸激酶如杰纳斯激酶3的抑制剂,本身作为免疫抑制剂,可用于器官移植、狼疮、多发性硬化、类风湿性关节炎、牛皮癣、Ⅰ型糖尿病和糖尿病并发症、癌症、哮喘、特应性皮炎、自体免疫性甲状腺机能紊乱、溃疡性结肠炎、局限性回肠炎、阿耳茨海默氏病、白血病和其他自体免疫疾病的治疗。 | ||
| 申请公布号 | CN1305479A | 申请公布日期 | 2001.07.25 |
| 申请号 | CN99807519.1 | 申请日期 | 1999.06.14 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | T·A·布鲁门库普;M·E·弗拉纳甘;M·F·布朗;P·S·阐格利安 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/505;//(C07D487/04,239:00,209:00) | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘金辉 |
| 主权项 | 1、下式化合物<img file="A9980751900021.GIF" wi="439" he="255" />或其药学上可接受的盐，其中R<sup>1</sup>是下式基团<img file="A9980751900022.GIF" wi="525" he="357" />其中虚线代表任选的双键；m是0、1、2或3；n是0、1、2或3；X、B和D各自独立地是氧、S(O)<sub>d</sub>、NR<sup>6</sup>或CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，其中d是0、1或2；A和E各自是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；R<sup>6</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟甲基、三氟甲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(二氟亚甲基)、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(二氟亚甲基)(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、哌嗪基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳硫基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基亚磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、R<sup>13</sup>CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中R<sup>13</sup>是R<sup>20</sup>O或R<sup>20</sup>R<sup>21</sup>N，其中R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>各自独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或R<sup>14</sup>(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中R<sup>14</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基哌嗪子基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基哌嗪子基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基哌嗪子基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、吗啉代、硫代吗啉代、哌啶子基、吡咯烷基、哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基芳基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基哌啶基；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢、氘、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氨基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基酰基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基酰基、氨基酰基、三氟甲基、三氟甲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(二氟亚甲基)、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(二氟亚甲基)(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、哌嗪基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳硫基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基亚磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、R<sup>13</sup>CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或R<sup>13</sup>CO(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，其中R<sup>13</sup>是R<sup>20</sup>O或R<sup>20</sup>R<sup>21</sup>N，其中R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>各自独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>14</sup>、R<sup>14</sup>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或R<sup>14</sup>(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，其中R<sup>14</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基哌嗪子基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基哌嗪子基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基哌嗪子基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、吗啉代、硫吗啉代、哌啶子基、吡咯烷基、哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基哌啶基；或下式基团<img file="A9980751900041.GIF" wi="497" he="143" />其中p是0、1、2或3；Z是羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或NR<sub>1</sub>R<sup>2</sup>，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、R<sup>5</sup>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基(CHR<sup>5</sup>)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中R<sup>5</sup>是羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、哌嗪子基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基亚磺酰、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基次硫酰、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基次硫酰、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基哌嗪子基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪子基、吗啉代、硫代吗啉代、哌啶子基或吡咯烷基；R<sup>6</sup>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基(CHR<sup>6</sup>)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中R<sup>6</sup>是哌啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基哌啶基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基哌啶基或(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌啶基；或者当n至少是1,D和E、或D和X各自是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>时，相邻的R<sup>7</sup>基团可以与它们所连接的碳一起形成下式基团<img file="A9980751900051.GIF" wi="1065" he="554" />其中虚线代表任选的双键；a是0、1或2；m、A、B和X是如上所定义的；G、J、L和M各自独立地是氧、S(O)<sub>d</sub>、NR<sup>6</sup>或CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，其中d是0、1或2,R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>是如上所定义的；或者当n是1，D和E各自是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，m是1时，A和B各自是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，各相邻的R<sup>7</sup>基团可以与它们所连接的碳一起形成下式基团<img file="A9980751900052.GIF" wi="739" he="306" />其中虚线代表任选的双键；a、G、J、L和M是如上所定义的；r是0或1；C是0、1或2；R、W、Y和S各自独立地是氧、S(O)<sub>d</sub>、NR<sup>6</sup>或CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，其中d是0、1或2,R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>是如上所定义的；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自氢、氘、氨基、卤代、羟基、硝基、羧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，其中烷基或烷氧基任选地被一至三个选自卤代、羟基、羧基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基或(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基的基团取代；或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基亚磺酰、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基亚磺酰、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基磺酰、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-CO-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-CO-、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环烷基或(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，其中杂芳基、杂环烷基和芳基任选地被一至三个卤代、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-CO-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-CO-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羧基、羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、苄氧基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基氨基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羧基、羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-CO-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-CO-NH-、氰基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂环烷基、氨基-CO-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-CO-NH-、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基-CO-NH-、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基氨基-CO-NH-、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氨基-CO-NH-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基氨基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氨基-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基磺酰、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基磺酰氨基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基磺酰氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环烷基取代；其条件是当式Ⅴ或Ⅵ中的A、B或X被定义为NR<sup>6</sup>或CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>时，R<sup>2</sup>和/或R<sup>3</sup>必须是卤代；其条件是当R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基时，R<sup>1</sup>不能是未取代的哌啶基；其条件是当R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自是氢时，R<sup>1</sup>不能是未取代的吗啉基或吡咯烷基；其条件是当R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自是氢时，R<sup>1</sup>不能是哌嗪基；其条件是式Ⅵ、Ⅴ、Ⅵ或ⅩⅢ基团在相邻的位置不含有两个或多个氧、硫或它们的组合。 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