吡咯并[1,2－a]吡嗪sPLA<SUB>2</SUB>抑制剂

摘要

式(Ⅰ)化合物、其前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物以及含有它们作为活性组分用于抑制sPLA₂的组合物,其中R¹是－(L¹)－R⁶;其中L¹是1—18个原子的二价连接基团等,R⁶是被至少一个非干扰取代基等取代的碳环;R²是C1－C3烷基、C3－C4环烷基等;R³是－(L²)－(酸性基团);R⁴和R⁵是氢原子、非干扰取代基、碳环基团等;R^A是－C(=X)－C(=X)－NH₂等;X独立是氧原子或硫原子。

主权项

1．式(Ⅰ)代表的化合物、其前药或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：其中R¹是氢原子或者选自(a)C6-C20烷基、C6-C20链烯基、C6-C20链炔基、碳环基和杂环基，(b)由(a)代表的基团，其各自独立被至少一个选自非干扰取代基的基团取代，以及(c)-(L¹)-R⁶，其中L¹是选自氢原子、氮原子、碳原子、氧原子和硫原子的1-18个原子的二价连接基团，R⁶为选自(a)和(b)的基团；R²是氢原子或者含有1-4个非氢原子的基团；R³是-(L²)-(酸性基团)，其中L²是具有1-5个酸性连接基团长度的酸性连接基团；R⁴和R⁵独立选自氢原子、非干扰取代基、碳环基、由非干扰取代基取代的碳环基、杂环基以及由非干扰取代基取代的杂环基；和R^A是下式代表的基团：其中L⁷是二价连接基团，其选自键或选自-CH₂-、-O-、-S-、-NH-或-CO-的二价基团，R²⁷和R²⁸独立为氢原子、C1-C3烷基或卤素；X和Y独立是氧原子或硫原子；Z是-NH₂或-NHNH₂。