发明名称 新的杂环取代酰胺、其制备以及应用
摘要 通式(Ⅰ)的新的酰胺、其互变异构体和异构体、可能的对映异构体和非对映异构体、以及可能的生理可接受盐,其中各变量的含义如说明书所述。
申请公布号 CN1303372A 申请公布日期 2001.07.11
申请号 CN99806590.0 申请日期 1999.05.25
申请人 BASF公司 发明人 W·卢比施;A·梅勒;H·J·特雷贝尔;M·克诺普
分类号 C07D209/14;C07D209/44;C07D215/06;C07D217/04;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/495 主分类号 C07D209/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;邰红
主权项 1.通式Ⅰ酰胺、其互变异构体和异构体、可能的对映异构体和非对映异构体、以及可能的生理可接受盐,<img file="A9980659000021.GIF" wi="374" he="221" />其中各变量具有下述含义:A代表稠合环,例如<img file="A9980659000022.GIF" wi="1197" he="220" />B是苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、呋喃基和吲哚基,R<sup>1</sup>是氢、支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、支链或直链O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基苯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基苯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链炔基苯基、OH、Cl、F、Br、I、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、CN、COOH、COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、NHCO-苯基、CONHR<sup>11</sup>、NHSO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、NHSO<sub>2</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、和SO<sub>2</sub>-苯基,R<sup>2</sup>是可携带苯基、环己基、吡啶基、噻吩基、吲哚基或萘基环的支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述环被最多2个R<sup>1</sup>基团取代,R<sup>3</sup>是氢、COOR<sup>5</sup>和CO-Z,其中Z是NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>和<img file="A9980659000023.GIF" wi="796" he="144" />和R<sup>4</sup>是氢或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>或<img file="A9980659000031.GIF" wi="1499" he="710" />和R<sup>5</sup>是可被苯基环取代的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述苯基环可被1个或2个R<sup>10</sup>基团取代,R<sup>6</sup>是氢或支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sup>7</sup>是氢、或支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,所述烷基可被可携带R<sup>10</sup>基团的苯基或吡啶环取代,或者被<img file="A9980659000032.GIF" wi="1366" he="372" />取代,R<sup>8</sup>是可被苯基环取代的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述苯基环可被1个或2个R<sup>10</sup>基团取代,R<sup>9</sup>是可被苯基环取代的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述苯基环可被1个或2个R<sup>10</sup>基团取代,R<sup>10</sup>可以是氢、支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、OH、Cl,F、Br、I、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、CN、CONH<sub>2</sub>、COOH、COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-NHCO-苯基、-NHSO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-NHSO<sub>2</sub>-苯基、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、和-SO<sub>2</sub>-苯基,R<sup>11</sup>是氢或支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sup>15</sup>是氢或具有R<sup>8</sup>的含义,m是1、2、3、4、5或6,n是0、1或2,且o是0、1、2、3或4。
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