作为氧化氮合酶抑制剂的含稠环取代基的2－氨基吡啶

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的2－氨基吡啶衍生物,其中R¹、R²、n和m如说明书中定义,涉及含有它们的药物组合物及其治疗和预防中枢神经系统及其它疾病的用途。

主权项

1．下式的化合物以及所述化合物的可药用盐其中在桥环中n和m独立地是1、2或3，而所述桥环之一中的碳原子可以被选自O、S和N的杂原子取代，条件是桥头碳原子只被氮原子取代，且R¹和R²独立地选自C₁至C₆烷基，其可以是直链、支链或环状的，或者含有直链和环或支链和环部分，其中每个R¹和R²可以独立地选择性地被1至3个、优选0至2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、硝基、羟基、氰基、氨基、(C₁-C₄)烷氧基和(C₁-C₄)烷基氨基；或R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成哌嗪，氮杂环丁烷，哌啶或吡咯烷环或6至14元的、其中1至3个是氮原子而其余是碳原子的氮杂双环，其中所述哌嗪或氮杂双环的远端氮原子选择性地被基团R³和R⁴取代，其中R³和R⁴选自氢原子、C₁至C₆烷基、苯基、萘基、C₁-C₆烷基-(=O)-、HC(=O)-、C₁至C₆烷氧基-(C=O)-、苯基C(=O)-、萘基-C(=O)-及R⁶R⁷NC(=O)-，其中R⁶和R⁷独立地选自氢原子和C₁至C₆烷基，其条件是所述氮杂双环是螺环，所述螺环的远端氮原子选择性地被R⁵取代，其中R⁵选自氢原子、C₁至C₆烷基、苯基、萘基、苯基-C₁至C₆烷基-和萘基C₁至C₆烷基-；且所述哌嗪、氮杂环丁烷、哌啶和吡咯烷环可以选择性地被一个或多个取代基、优选0至2个取代基取代，所述取代基独立地选自C₁至C₆烷基，氨基，C₁至C₆烷基氨基，[二-C₁-C₆烷基]氨基，苯基取代的含1至4个环氮原子的5至6元杂环，苯甲酰基，苯甲酰基甲基，苄基羰基，苯基氨基羰基，苯基乙基和苯氧基羰基，且其中任何上述取代基的苯基部分可以选择性地被一个或多个取代基、优选0至2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、在C₁至C₃烷基、C₁至C₃烷氧基、硝基、氨基、氰基、CF₃和OCF₃；其条件是碳原子都不被一个以上的选自羟基、氨基、烷氧基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代。