发明名称 富含镜像异构物之2–(啶基甲基亚硫醯基)–1H –苯并咪唑衍生物之光学纯化方法
摘要 本发明系有关某些2-亚硫醯基-lH-苯并咪唑衍生物及其它结构上有关之亚,由其个别之镜像异构物富含制剂行单一镜像异构物的纯化方法。
申请公布号 TW444010 申请公布日期 2001.07.01
申请号 TW085107517 申请日期 1996.06.22
申请人 亚斯托股份有限公司 发明人 史维克.文.忧吉
分类号 C07D235/28 主分类号 C07D235/28
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种根据式Ia,Ib,Ic,Id和Ie化合物之一的镜像异构物富含制剂的光学纯化方法,其特征在于用选自包括酮类、酯类、醇类、类,烃类、醚类,醯胺类,其混合物之有机溶剂及一或多种该有机溶剂与水之混合物处理根据式Ia-Ie之任一化合物(有利于(+)-或(-)-镜像异构物)的镜像异构物富含制剂,该化合物的消旋物可自该溶剂中选择性地沉淀出来,由是过滤掉沉淀的消旋物,接着以蒸发方式移除溶剂,获得具有根据式Ia-Ie之对应化合物之增加光学活性的单一镜像异构物。2.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于增加根据式Ia化合物之(-)镜像异构物的光学纯度。3.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于增加根据式Ia化合物之(+)镜像异构物的光学纯度。4.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于水和一式多种有机溶剂的混合包含<50%的水。5.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于该有机溶剂为丙酮,乙或甲苯。6.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于增加根据式Ib化合物之(-)镜像异构物的光学纯度。7.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于增加根据式Ib化合物之(+)镜像异构物的光学纯度。8.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于(-)-2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-啶基]甲基]亚硫醯基]-1H-苯并咪唑之光学纯度被增进。9.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于(+)-2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-啶基]甲基]亚硫醯基]-1H-苯并咪唑之光学纯度被增进。10.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于(-)-2-[2-(N-异丁基-N-甲基胺基)基亚硫醯基]苯并咪唑之光学纯度被增进。11.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于(+)-2-[2-(N-异丁基-N-甲基胺基)基亚硫醯基]苯并咪唑之光学纯度被增进。12.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于(-)-2-[(4-甲氧基-6,7,8,9-四氢-5H-环庚[b]啶-9-基)亚硫醯基] -1H-苯并咪唑之光学纯度被增进。13.根据申请专利范围第1项之方法,其特征在于(+)-2-[(4-甲氧基-6,7,8,9-四氢-5H-环庚[b]啶-9-基)亚硫醯基] -1H-苯并咪唑之光学纯度被增进。
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