发明名称 |
用于治疗焦虑和睡眠紊乱的咪唑并[1,5-a]喹啉 |
摘要 |
本发明涉及用于治疗焦虑,睡眠乱紊,恐慌症,惊厥和肌肉疾病的式(Ⅰ)咪唑并[1,5-a]喹啉的药剂。 |
申请公布号 |
CN1067684C |
申请公布日期 |
2001.06.27 |
申请号 |
CN94194222.8 |
申请日期 |
1994.10.27 |
申请人 |
法马西亚和厄普乔恩公司 |
发明人 |
埃里克·J·雅各布森;鲁思·E·坦恩布林克 |
分类号 |
C07D471/04;//A61K 31/435,(C07D 471/04,235:00,221:00) |
主分类号 |
C07D471/04 |
代理机构 |
柳沈知识产权律师事务所 |
代理人 |
巫肖南 |
主权项 |
1.式(I)的咪唑并[1,5-a]喹啉及其药物上可接受的盐,<img file="C9419422200021.GIF" wi="552" he="450" />其中(I)R<sup>3</sup>为 (A)-CO-O-R<sub>3-1</sub>,其中R<sub>3-1</sub>为 (1)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基, (2)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (3)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (B)芳基,其中芳基为 (1)5-取代的1,2,4-噁二唑-3-基<img file="C9419422200022.GIF" wi="326" he="147" />其中R<sub>3-6</sub>为: (a)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基, (b)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (c)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (2)3-取代的1,2,4-噁二唑-5-基<img file="C9419422200031.GIF" wi="268" he="135" />其中R<sub>3-6</sub>如上定义, (3)苯基<img file="C9419422200032.GIF" wi="291" he="126" />其中W为1或2,R<sub>3-6</sub>为-H,-F,-Cl(II)R<sup>4</sup>为 (A)-H, (B)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,(III)R<sup>5</sup>为-NR<sub>5-6</sub>R<sub>5-7</sub>,其中R<sub>5-6</sub>和R<sub>5-7</sub>相同或不同,并且选自 (A)-H, (B)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基, (C)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (D)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基以及其中R<sub>5-6</sub>和R<sub>5-7</sub>与连接的氮原子一起形成选自下列的杂环部分 (1)<img file="C9419422200041.GIF" wi="230" he="185" />其中m为1-4,p为0-4,R<sub>5-8</sub>选自以下基团 (a)-H, (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基, (c)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,(d)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (2)<img file="C9419422200051.GIF" wi="242" he="177" />其中m和R<sub>5-8</sub>如上定义, (3)<img file="C9419422200052.GIF" wi="313" he="202" />其中q为1或2,p和R<sub>5-8</sub>如上定义,R<sub>5-9</sub>为 (a)-H, (b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基, (c)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,(d)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基, (4)<img file="C9419422200053.GIF" wi="315" he="206" />其中m,q,R<sub>5-8</sub>和R<sub>5- 9</sub>如上定义, (5)<img file="C9419422200061.GIF" wi="329" he="200" />其中R<sub>5-8</sub>和R<sub>5-9</sub>如上定义,(IV)R<sup>6</sup>为-H,(V)R<sup>7</sup>为(A)-H,(B)-F,(C)-Cl,(D)-Br,(E)-I,(F)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,(G)-(CH<sub>2</sub>)<sub>g</sub>-CF<sub>3</sub>,其中g为0-4。 |
地址 |
美国密歇根 |