| 主权项 |
1.一种通式I之N-(2-胺基-4,6-二氯-5-甲醯胺)嘧啶2..一种制造通式I之N-(2-胺基-4,6-二氯-5-甲醯胺)嘧啶之方法,其特征为,在第一步中,用一种胺基丙二酸酯如通式:通式中R1代表C1-C6胺基,或其盐,在一性物存在时,与鸟或其盐环化制成2,5-双胺基-4,6-双羟基嘧啶如通式:或其盐,后者在第二步中,被氯化剂于醯胺存在时氯化,醯胺通式为:其中R2代表一5-或6-杂环烷基,在杂原子上任意取代,或代表-NR3R4基,其中R3及R4相同或相异,并各为一C1-C6烷基或一基,氯化反应生成一4,6-二氯嘧啶如通式:其中R2代表一5-或6-杂环烷基,在杂原子上任意取代,或代表-NR3R4基,其中R3及R4相同或相异,并各为一C1-C6烷基或一基,R5指-NH2基,在第三步中,后者与一羧酸水溶液反应,生成最终产物通式I,羧酸通式为R6-COOH VI其中R6指一直链或支链C1-C6环烷基,或一C3-C6环烷基。3.根据申请专利范围第2项所述之方法,其特征为,反应之完成,不必分离如通式III之中间体。4.根据申请专利范围第2或3项所述之方法,其特征为,在第一步中采用一种金属醇盐作为性物。5.根据申请专利范围第4项所述之方法,其特征为,氧氯化磷在第二步中用作氯化剂。6.根据申请专利范围第5项所述之方法,其特征为,二甲基甲醯胺,N-甲羧基六氯啶或N,N-双基甲醯胺在第二步中,作醯胺之用。7.根据申请专利范围第6项所述之方法,其特征为,第二步之氯化在温度自50℃至回流温度进行。8.根据申请专利范围第7项所述之方法,其特征为,第三步中,乙酸、丙酸或三甲基乙酸用作链状羧酸。9.根据申请专利范围第8项所述之方法,其特征为,第三步中,在温度自50℃至100℃完成反应。10.一种通式V之4,6-二氯嘧啶类,其中R2代表咯啶、六氢啶或代表-NR3R4基,其中R3及R4相同或相异,并各为C1-C6烷基;R5为-NH2基,-NH-CH=O基或-N=CH-R2基,其中R2代表如上述。11.一种4,6-二氯-N'-(二甲胺基亚甲基)嘧啶-2,5-双胺。12.一种4,6-二氯-N'-(六氢啶-1-基亚基)嘧啶-2,5-双胺。13.一种制备通式VII之2,5-双胺基-4,6-二氯嘧啶之方法,其特征为,在第一步中,以一胺基丙二酸酯如通式,或基盐,其中R1代表一C1-C6烷基,与鸟或其盐在一性物存在时环化生成2,5-双胺基-4,6-双羟基嘧啶,如通式,或其盐在第二步中,后者经一氯化剂在一醯胺存在时氯化,醯胺通式为:其中R2代表一5-或6-杂环烷基,在杂原子上任意取代,或代表-NR3R4基,其中R3及R4相同或相异,并各为一C1-C6烷基或一基,氯化反应生成一4,6-二氯嘧啶如通式:其中R2代表一5-或6-杂环烷基,在杂原子上任意取代,或代表-NR3R4基,其中R3及R4相同或相异,并各为一C1-C6烷基或一基,R5代表-NH2基,在第三步中,后者与一羧酸如通式:R6-COOH VI其中R6代表一直链或支链之C1-C6烷基或一C3-C6环烷基,在醇与水之混合液中反应,生成最终产物如通式VII。 |
