| 主权项 |
1.一种用于穿皮投药之药学组成物,其特征在于以 重量计包括 (a)自0至6%之于乾燥后可形成挠性薄膜之聚合性释 出基质,其系选自乙基纤维素及聚乙烯咯酮/醋 酸乙烯酯: (b)自0.1至20%之活性主成份,其系选自雌二醇,沙利 林(selegiling),异丁苯丙酸,可乐宁(clonidine),醋炔诺 酮(norethindrone acetate),睾酮或乙醯水杨酸; (c)自15%至30%之活性主成份之穿皮吸收促进剂,其系 选自: 2-乙基己酸2-乙基己基酯 肉豆蔻酸异丙酯 单乙醚肉豆蔻酸乙二醇酯 棕榈酸异丙酯 2-辛基十二烷醇 十一烯酸2-乙基己基酯 琥珀酸2-乙基己基酯 12-羟基硬脂酸2-乙基己基酯 12-乙醯氧基硬脂酸2-乙基己基酯 异硬脂酸甘油酯 由桂酸己基酯 (d)由44%-84.9%生理上可接受之非水性溶剂,可溶解释 出基质、活性主成份及穿皮吸收促进剂,以及与皮 肤接触时可经由蒸发快速消除,该非水性溶剂选自 乙醇、异丙醇及其混合物。2.根据申请专利范围 第1项之药学组成物,其特征在于包含乙基纤维素 作为聚合性释出基质。3.根据申请专利范围第1项 之药学组成物,其特征在于聚合释出基质之含量比 例为组成物重量之由1%-5%。4.根据申请专利范围第 1项之药学组成物,其特征在于穿皮吸收促进剂之 含量比例为组成物重量之由15%-25%。5.根据申请专 利范围第1项之药学组成物,其特征在于包含乙烯 啶酮/醋酸乙烯酯作为聚合性释出基质。6.根据 申请专利范围第1项之药学组成物,其特征在于雌 二醇之含量比例为组成物重量之由0.5%-6%。7.根据 申请专利范围第1项之药学组成物,其特征在于雌 二醇之含量比例为组成物重量之由1%-2%。8.根据申 请专利范围第1项之药学组成物,其特征在于穿皮 吸收促进剂是2-乙基己酸2-乙基己基酯。9.根据申 请专利范围第1项之药学组成物,其特征在于生理 上可接受之非水性溶剂是乙醇。10.根据申请专利 范围第1项之药学组成物,其特征在于: 聚合性释出基质是乙基纤维素 活性主成份是雌二醇 穿皮吸收促进剂是2-乙基己酸2-乙基己基酯 生理上可接受之溶剂是乙醇。11.根据申请专利范 围第1项之药学组成物,其特征在于其由直接喷雾 施用,勿需加压或液化推进剂气体之助。12.根据申 请专利范围第1项之药学组成物,其特征在于系施 加至10-40平方公分面积之皮肤上。13.一种用于穿 皮投药药学组成物中基质之组成物,其特征在于其 含有: (a)达6%之聚合释出基质,可在乾燥后形成具挠性薄 膜,选自乙基纤维素或乙烯咯啶酮/乙酸乙烯酯; (b)由15%-30%活性主成份之穿皮吸收促进剂,选自: 2-乙基己酸2-乙基己基酯 肉豆蔻酸异丙酯 单乙醚肉豆蔻酸乙二醇酯 棕榈酸异丙酯 2-辛基十二烷醇 十一烯酸2-乙基己基酯 琥珀酸2-乙基己基酯 12-羟基硬脂酸2-乙基己基酯 12-乙醯氧基硬脂酸2-乙基己基酯 异硬脂酸甘油酯 月桂酸己基酯 (c)由44%-84.9%生理上可接受之非水性溶剂,可溶解释 出基质、活性主成份及穿皮吸收促进剂,以及与皮 肤接触时可经由蒸发快速消除,选自乙醇、异丙醇 及其混合物。14.根据申请专利范围第13项之组成 物,其特征在于包含乙基纤维素作为聚合释出基质 。15.根据申请专利范围第13项之组成物,其特征在 于包含乙烯咯啶酮/醋酸乙烯酯作为聚合释出基 质。16.根据申请专利范围第13项之组成物,其特征 在于穿皮吸收促进剂是2-乙基己酸2-乙基己基酯。 17.根据申请专利范围第13项之组成物,其特征在于 包含乙醇作为非水性溶剂。 |
