| 主权项 |
1.一种持续释出之局部眼用医药组合物,其包括:一种水性眼用凝胶悬液,pH値在8.0至9.3之间,渗透压由10至400mOsM,其含有药学上有效剂量之一种以上眼用药物,其中至少一种药物具有多重胺基,及按悬液总重计由0.05%至10.0%按重计之略交联的含羧基聚合物,及5%按重计以下之交联剂,此重量百分率系按所聚合之单体总重为准,该悬液在投至眼睛前具有由5000至30000厘泊之粘度,且可以滴剂型或螺带型式投予至眼中,该聚合物具有在相当球型直径中不超过50微米之平均粒子大小,其中一旦与眼中泪液接触,凝胶可在眼中系持长期凝胶状,并令其中所含的一种以上药物持续释出。2.如申请专利范围第1项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中含有多重胺基之药物是抗生素。3.如申请专利范围第2项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的抗生素选自由下列组成之族群中:尹米罗(emilorde)、四环霉素、金霉素、杆菌、丁胺卡那霉素(amikacin)、新霉素、多粘菌素、多粘菌素B、短杆菌、土霉素、氯霉素、健大霉素、青霉素、红霉素、磺胺醋醯、妥布霉素、托司派多霉素(trospectomycin)、万古霉素、恩若辛(enoracin)及氯林可霉素。4.如申请专利范围第2项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中该抗生素是妥布霉素。5.如申请专利范围第4项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的pH値介于8.4至9.3之间。6.如申请专利范围第1项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中该组合物以滴剂型式投予至眼中。7.如申请专利范围第3项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中在投予至眼中后粘度保持由5,000至30,000厘泊。8.如申请专利范围第5项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中于投予至眼中后粘度保持由5,000至15,000厘泊。9.如申请专利范围第1项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的水性眼用凝胶悬液也含有皮质类固醇药物。10.如申请专利范围第3项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的水性眼用凝胶悬液也含有皮质类固醇药物。11.如申请专利范围第1项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的水性眼用凝胶悬液也含有抗炎药。12.如申请专利范围第11项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的抗炎药选自由下列组成之族群:异丁苯丙酸、双氯灭痛(diclofenac)、氟双苯丙酸(fluorbiprofen)、那浦辛(napoxen)、异丁苯丙酸之酯、甲氧丙酸、酮若雷(ketorolac)、休伯芬(suprofen)、干扰素及IL1-ra。13.如申请专利范围第10项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中该皮质类固醇选自由下列组成之族群:氟米松龙(fluorometholone)、地塞米松(dexamethasone)、氢化可的松(hydrocortisone)、氟辛尼龙(fluorocinolone)、米川松(medrysone)、强的松龙(prednisolone)、醋酸强的松龙、及甲基强的松龙。14.如申请专利范围第4项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的水性眼用凝胶悬液也含有强的松龙。15.如申请专利范围第1项之持续释出之局部眼用医药组合物,其中的水性眼用凝胶含有妥布霉素及醋酸强的松龙。16.一种制备如申请专利范围第1项之持续释出之局部眼用医药组合物之方法,此方法包括:制成水性悬液,其含有按悬液总重计由0.05%至10.0%按重计之略交联的含羧基聚合物,与5%按重计以下之交联剂,此重量百分率系以聚合之单体总重为准,该聚合物于相当球形直径中具有不超过50微米之平均粒子大小,该悬液具有由10至400mOsM之渗透压,于制备中或之后加入一种以上的眼用药物至该水性悬液,其量系足以令药物自悬液中长期释出,其中至少一种药物具有多重胺基,而且调整悬液之pH値至8.0到9.3以间,如此该眼用组合物在投予至眼中前具有由5000至30000厘泊之粘度,且可以滴剂或螺带型式投予至眼中。17.如申请专利范围第16项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该药物是含有胺基之抗生素。18.如申请专利范围第17项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该抗生素选自由下列组成之族群:四环霉素、金霉素、杆菌、新霉素、多粘菌素、多粘菌素B、健大霉素、土霉素、氯霉素、丁胺卡那霉素、青霉素、红霉素、磺胺醋醯、妥布霉素、托司派多霉素、万古霉素、西甫弗辛(ciprofloxacin)、欧弗克辛(olfloxacin)、尹诺辛(enoxacin)及氯林可霉素。19.如申请专利范围第18项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该抗生素是妥布霉素。20.如申请专利范围第19项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该pH値介于8.4及9.3之间。21.如申请专利范围第16项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中于投予至眼中之前该组合物粘度为由5,000至15,000厘泊,并可以滴剂型式投予至眼中。22.如申请专利范围第16项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中于投予至眼中之后该粘度保持在由5,000至30,000厘泊。23.如申请专利范围第22项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中于投予至眼中之后该粘度保持在由5,000至15,000厘泊。24.如申请专利范围第22项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该水性眼用凝胶悬液含有可在pH7.5以下倾向于与交联的聚合物键结之药物、及选自由下列组成之皮质类固醇:氟米松龙、地塞米松、氢化可的松、氟辛尼龙、米川松、强的松龙、醋酸强的松龙,及甲基强的松龙。25.如申请专利范围第24项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该抗生素选自由下列组成之族群:四环霉素、金霉素、杆菌、新霉素、多粘菌素、多粘菌素B、丁胺卡那霉素、土霉素、氯霉素、健大霉素、青霉素、红霉素、磺胺醋醯、妥布霉素、托司派多霉素、万古霉素、西甫弗辛、欧弗克辛、尹诺辛及氯林可霉素。26.如申请专利范围第25项之制备持续释出之局部眼用医药组合物之方法,其中该抗生素是妥布霉素且皮质类固醇是醋酸强的松龙。 |
