(±)-1-芳基乙胺的拆分

摘要

本发明属于Ｒ．Ｓ－α－芳基乙胺的拆分技术。$本发明采用的拆分试剂Ｒ（－）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸［简称Ｒ（－）－ＴＴＣＡ］的合成方法简单，原料易得，成本低。拆分过程简单。拆分得到的Ｒ（＋）－α－芳基乙胺及Ｓ（－）－α－芳基乙胺的光学纯度高。$＃!

主权项

1．一种R.S-α-芳基乙胺的拆分方法，其特征在于：用拆分试剂R(-)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸对R.S-α-芳基乙胺为R.S-α-苯乙胺或R.S-对甲基-α-苯乙胺、R.S-对氯-α-苯乙胺、R.S-对甲氧基-α-苯乙胺、R.S-对硝基-α-苯乙胺进行拆分，R(-)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸与R.S-α-芳基乙胺反应的摩尔比为1∶2，反应温度为0℃～60℃，反应介质有机溶剂为CH3COOC2H5或CHCl3、C6H6、C2H5OC2H5，反应30～60分钟，生成大量白色沉淀，过滤，滤液用1.0M·NaOH溶液洗，饱和NaCl水溶液洗，有机层用无水Na2SO4干燥，蒸发溶剂，得到光学活性的R(+)-α-芳基乙胺，白色固体使用1.0M·NaOH溶液分解，用有机溶剂萃取，有机层用Na2SO4干燥，减压蒸出有机溶剂，得到光学活性的S(-)-α-芳基乙胺。