发明名称 窝罗可类(oxicam)之经皮吸收制剂
摘要 本发明〞窝罗可类(oxicam)之经皮吸收制剂〞系以包括0.l%至50%窝罗可类(oxicam),0.l%至70%之中药纯成分”药引子”,及必须之经皮吸收赋形剂所制备之抗发炎经皮吸收剂具有改善该类药物对于胃肠障碍副作用之效果。于裸鼠皮肤、兔子皮肤及人类皮肤72小时之平均单位面积穿透累积量之实验模式,证实含20%松油醇处方之促进穿皮效果为对照组之157.6倍。
申请公布号 TW431892 申请公布日期 2001.05.01
申请号 TW085108882 申请日期 1996.07.22
申请人 国立中国医药研究所 发明人 胡幼圃;陈介甫
分类号 A61K9/24 主分类号 A61K9/24
代理机构 代理人 陈荣福 台北巿延平北路二段六十七之一号六楼之一
主权项 1.一种含中药纯成分“药引子"之抗发炎、解热镇痛剂经皮吸收组合物,其中包括0.1%至50%之窝罗可(oxicam)类抗发炎、解热镇痛剂,0.1%至70%之中药纯成分“药引子",及必须之经皮吸收赋形剂;上述之中药纯成分“药引子"系选自齐墩果酸(Oleanolic acid)、桂皮酸(Trans-cinnamic acid)、甘草酸(Glycyrrhizin)、trans-桂皮醛(trans-cinnamaldehyde)、月桂烯(-myrcerne)、桉叶素(Cineole)、白桦酯酸(betulin)、松脂醇(Terpineol)、异儿茶精(epi-catechin)、麦角固醇(ergosterol)、塔酚(terphenyl)、蒎烯(Pinene)、柠檬烯(limonene)、毛地黄皂(digitonin)、乙基肉豆蔻酸酯(ethyl myristate)、熊果酸(ursolic acid)等中药纯成分;或选用界面活性剂吐恩(Tween 80);以及包含0.01~99.95%之赋形剂系任选次乙二醇(EG)、羧甲基纤维素纳(CMCNa)。2.如申请专利范围第1项之经皮吸收剂,其中之窝罗可类抗发炎、解热镇痛剂系选异窝罗可(isoxicam)、舒罗可(sudoxicam)、昔挪罗可(cinnoxicam)、贴罗可(tenoxicam)、罗陌可(lomoxicam)、排罗可(Piroxicam)。3.如申请专利范围第1项之经皮吸收组合物,系包括软膏剂、悬浮剂、凝胶剂、溶液剂、喷雾剂、贴剂局部投药制剂。图式简单说明:第一图窝罗可(oxicam)构造之抗发炎解热镇痛剂第二图体外经皮穿透试验装置第三图中药纯成分“药引子"于裸鼠腹部皮经皮吸收第四图不同浓度之相同中药纯成分“药引子"于裸鼠腹部皮经皮吸收第五图单一或搭配不同中药纯成分“药引子"于裸鼠腹部皮经皮吸收第六图中药纯成分“药引子"于兔子腹部皮经皮吸收第七图不同浓度之相同中药纯成分“药引子"于兔子腹部皮经皮吸收第八图不同浓度之排罗可(Piroxi-cam)之凝胶剂于兔子腹部皮经皮吸收第九图将含20%松油醇(terpineol)处方使用不同接受相缓冲液,于兔子腹部皮穿透试验第十图不同浓度之相同中药纯成分“药引子"于人类腿部皮肤经皮吸收第十一图将含20%松油醇(terpineol)处方使用不同接受相为缓冲液,于人类腿部皮肤穿透试验第十二图含松油醇、二甲基磺酸于人类腿部皮肤经皮吸收第十三图四种制剂于不同皮肤之经皮吸收第十四图二种制剂于不同皮肤之经皮吸收(接受相为30%二甲基磺酸的缓冲液)第十五图全自动经皮吸收装置(Auto-UV)和传统方法之经皮吸收第十六图不同抗炎药物于兔子腹部皮肤之经皮吸收第十七图窝罗可类(oxicam)全自动经皮吸收装置(Auto-UV)分析与HPLC分析之相关性
地址 台北巿立农街二段一五五之一号