| 主权项 |
1.一种锭剂组成物,其包含活性成份选自邻甲氯灭 酸及其医药可接受盐类,该活性成份具平均粒度≦ 10m,且该锭剂进一步包含份量1.5-6.0重量%之褐藻 酸或其医药可接受盐类以及份量至少6重量%之超 崩散剂选自交联聚乙烯啶酮,克普酮(Crospo-vidone) ,改质淀粉,淀粉羟基乙酸钠,淀粉1500,改质纤维素 、交联羧氧甲基纤维素钠,LHPC(低取代羟丙基纤维 素)及费昆(Veequm)。2.如申请专利范围第1项之锭剂 组成物,其中超崩散剂存在之份量为至少8重量%。3 .如申请专利范围第2项之锭剂组成物,其中超崩散 剂存在之份量为至少10重量%。4.如申请专利范围 第3项之锭剂组成物,其中超崩散剂存在之份量为 至少12重量%。5.如申请专利范围第1项或第2项之锭 剂组成物,其中超崩散剂系作为粒外崩散剂。6.如 申请专利范围第1项或第2项之锭剂组成物,其中超 崩散剂系同时作为粒内崩散剂及粒外崩散剂。7. 如申请专利范围第1项或第2项之锭剂组成物,其中 包含褐藻酸或其医药可接受盐类以作为粒化剂。8 .如申请专利范围第1项或第2项之锭剂组成物,其中 活性成份之粒度系藉研磨或微粒化提供。9.如申 请专利范围第1项或第2项之锭剂组成物,其中活性 成份之比表面积系于1.0-4.0m2/cm3之范围。10.如申请 专利范围第1项或第2项之锭剂组成物,其中包含40-7 -重量%之活性成份,2.5-5.0重量%之褐藻酸或其医药 可接受盐类,6-10重量%之粒内淀粉羟基乙酸钠,3-5重 量%之粒外淀粉羟基乙酸钠及1-3重量%粒外交联羧 氧甲基纤维素钠,剩余补足100重量%者为选自填料, 结合剂,崩散剂,及润滑剂之传统锭配方助剂。11. 如申请专利范围第1项或第2项之锭剂组成物,其包 含邻甲氯灭酸或其医药可接受盐类且含约200mg邻 甲氯灭酸的单位剂量,或多份此单位剂量,且每单 位剂量具350-400mg总重量。12.如申请专利范围第11 项之锭剂组成物,其每单位剂量具有375mg之总重量 。13.如申请专利范围第1项或第2项之锭剂组成物, 可于投药半小时内提供邻甲氯灭酸平均血浆浓度 为约2.00m/ml。14.一种制备如申请专利范围第1项 之锭剂组成物之方法,包括如下步骤: a)将平均粒度≦10m且选自邻甲氯灭酸及其医药 可接受盐类的活性成份与崩散剂及视需要其他粒 内锭配方助剂相掺合。 b)将所生掺合物与褐藻酸或其医药可接受盐类之 分散液或溶液混捏以形成湿润均质块,使用份量足 以使该褐藻酸或其盐浓度为生成锭剂之1.5-6重量% 之适量褐藻酸及其医药可接受盐类,且令湿润均质 块粒化, c)乾燥所得颗粒,视需要可于掺合填料及/或其他锭 配方助剂后进行乾燥, d)将乾燥颗粒与崩散剂掺合及视需要可与其他粒 外锭配方助剂掺合,及 e)将所生掺合物压缩成锭剂, 惟用于步骤a)及/或步骤d)的崩散剂包含一或多种 超崩散剂,其总量使超崩散剂浓度为所生锭剂之至 少6重量%。图式简单说明: 第一图显示本发明之邻甲氯灭酸锭剂及先前技术 之邻甲氯灭酸胶囊及锭剂之平均血浆浓度曲线。 第二图为相同邻甲氯灭酸制剂的溶解曲线。 |
