发明名称 无水结晶
摘要 提供以一般式:R2-CH2C0NH-Rl(式内,Rl表示经取代或未经取代的啶基、或经取代或未经取代的苯基,R2表示经取代或未经取代的2-氧代基-l-咯啶基)表示的化合物之无水结晶,系实质上不具吸湿性之结晶。例如将上述化合物之含水结晶于减压下,在80℃以上之温度予以乾燥,在相对湿度83%、温度25℃下保存30天之情形下,提供一种因吸湿引起的重量增加在l%以下之无水结晶。经由采用此无水结晶制造包含以上述化合物作为有效成分之医药,可供给有效成分含量均匀的制品。
申请公布号 TW430653 申请公布日期 2001.04.21
申请号 TW085102463 申请日期 1996.03.01
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 佐藤幸雄;北冈宏章;寺田达也;小野诚
分类号 A61K31/40;C07D207/38 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种无水结晶之制造方法,包含将以下式: 表示的化合物之结晶,于50mmHg以下之减压下,在80℃ 至130℃之温度予以乾燥之步骤,而制得实质上不具 吸湿性之上述化合物之无水结晶之方法。2.如申 请专利范围第1项之无水结晶之制造方法,其系用 以制造于相对湿度83%、温度25℃保存30日之情形下 ,由于吸湿引起的重量增加在1%以下之无水结晶之 方法。3.如申请专利范围第1项之方法,包含乾燥上 述化合物之含水结晶之步骤。4.如申请专利范围 第3项之方法,其中含水结晶之含水率在20%以下者 。5.如申请专利范围第1项至第4项之任一项方法, 其中乾燥系在110至120℃之温度范围进行者。图式 简单说明: 第一图为表示化合物(1)之无水结晶各于相对湿度 75%、83%及93%保存30日时之结晶重量增加图。
地址 日本