| 发明名称 | 具有磷脂酶A2抑制活性的吡咯烷衍生物 | ||
| 摘要 | 式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或水合物，它具有通过抑制胞质磷脂酶Ａ＃-[2]抑制前列腺素E＃-[2]生成的活性。$＃! | ||
| 申请公布号 | CN1064682C | 申请公布日期 | 2001.04.18 |
| 申请号 | CN96197208.4 | 申请日期 | 1996.07.25 |
| 申请人 | 盐野义制药株式会社 | 发明人 | 大谷光昭;加藤利幸;渡边文彦;濑野薰 |
| 分类号 | C07D417/12;C07D417/14;C07D413/12;A61K31/42;A61K31/425;A61K31/44;A61K31/47 | 主分类号 | C07D417/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周慧敏 |
| 主权项 | 1．式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物：<img file="9619720800021.GIF" wi="920" he="366" />其中，A和B独立为O或S；E为O或S；X<sub>1</sub>为-CO-，-CONH-，-CH<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>NHCO-，-CH<sub>2</sub>NHCS-，-CH<sub>2</sub>O-，-OCH<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>-，亚烷基，亚链烯基或单键；X<sub>2</sub>为可选取代亚芳基，可选取代吲哚二基或单键；D为氢或羟基烷基；Y<sub>1</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHCO-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHSO<sub>2</sub>-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONH-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CSNH-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COO-或单键；m和n为0-3的整数；Y<sub>2</sub>为氢，烷基，可选取代链烯基，可选取代环烷基，可选取代环链烯基，可选取代环烷基烷基，可选取代环链烯基烷基，可选取代芳基，可选取代芳烷基，可选取代杂环基或可选取代氨基；Z为-S-，-SO-，-O-，-NH-，-CONH-，-CONHCH<sub>2</sub>-或单键；R<sup>1</sup>为氢，可选取代烷基，可选取代链烯基，可选取代芳基或可选取代芳烷基，假如当X<sub>1</sub>为-CH<sub>2</sub>O-时，Y<sub>1</sub>不是单键；Y<sub>1</sub>与所述吡咯烷环在1-或2-位上结合，X<sub>1</sub>与除了Y<sub>1</sub>结合的一个位置外的任何其它位置结合(假如当Y<sub>1</sub>在2-位上，X<sub>1</sub>结合在1-位上)，Z与所述吡咯烷环上除了X<sub>1</sub>和Y<sub>1</sub>结合的碳原子外的任何一个碳原子结合；当Y<sub>1</sub>与所述吡咯烷环上的N原子结合时，n不为0；当Y<sub>1</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COO-和m为0时，Y<sub>2</sub>不为H原子；及当X<sub>1</sub>为-OCH<sub>2</sub>-时，它不与所述吡咯烷环上的N原子结合。 | ||
| 地址 | 日本大阪府大阪市 | ||