发明名称 植物病菌有机体之控制剂
摘要
申请公布号 TW015933 申请公布日期 1974.05.01
申请号 TW020735 申请日期 1972.08.08
申请人 礼来大药厂 发明人 BARRY ALLEN DREIKORN;KENNETI EDWARD KRAMER
分类号 C07D471/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种植物病菌有机体控制剂,其特点为至少有一种自具有以下各式的该等均一三唑并(4,3一a)化合物中所选出之化合物作为该项活性剂:代基至少有一个系代表氢。2﹒根据上述请求专利部份中第1项之该种控制剂系含有一种表面活化分散剂及一种惰性的经精细分割之固体者。3﹒根据上述请求专利部份中第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为1一甲某一均一三唑并(4,3一a)者。4﹒根据上述请求专利部份中第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为1一氯一均一三唑并(4,3一a)者。5﹒根据上述请求专利部份中第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为9一氯一均一三唑并(4,3一a)者。6﹒根据上述请求专利部份第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为9一甲基一均一三唯并(4,3一a)者。7﹒根据上述请求专利部份中第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为4,﹒5一二氮一均一三唑并(4,3一a)者。8﹒根据上述诸求专利部份第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为4,5一二氢一1一甲基一均一三唑并(4,3一a>一者。9﹒根据上述请求专利部份中第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为9一氯一4,5一二氢一均一三唑并(4,3一a)一者。10﹒根据上述请求专利部份第2项之该种控制剂,其特点为该项活化剂乃为4,5一二氢一9一甲基一均一三唑并(4,3一a)者。11﹒用以制备有如在上述请求专利部份第1项中所界定之式Ⅱ的化合物之一种方法,其特点为选择该项适当的反应,有如在说明书中所叙述者。12﹒用以制备具有下式之新颖一三唑并(4,3一a)化合物及彼等植物学上可接受之矿酸加成盐之一种方法在其中,每个P1独立地代表氢,卤素,C1一C3之较低烷基,C1一C3之较低烷氧基,甲醯,氰基,﹒三氟甲基,或为下式一CH2Y﹒之经取代之甲基,和彼等之植物学上可按受之矿酸加成盐,在其中,每个R1独立地代表氢,卤素,C1一C3较低之烷某,C1一C3较低烷氧基,甲醯,氟基,三氟甲某,或具行该式一CH2Y之取代了的甲基在其中Y代表氨基,C1一C3之较低烷胺基,氰基,羟基,卤素,或C1一C3之较低烷氧基R2乃代表氢,C1一C5之较低烷某,乙烯基,C3-C6之环烷基,羟基,C1一C3之较低烷氧基,巯某,C1一C3之较低烷硫基,苯甲硫基,卤素,氨基,(C1一C3之较低烷某)胺基,二(C1一C3之较低烷基)胺基,氨某甲醯,氰硫基,乙醯胺基,三氟甲基,具有该式一C一O一R4之原子团在其中R4代表钠,钾或C1一C3之较低烷基,或只有该式一CH2Y'之该项原子团,在其中Y'乃代表氨基,C1一C3之较低烷胺基9氮基,卤素,C1一C3之较低烷氧基,((C1一C2之较低烷氧某)甲基),或(卤代甲基);及R3每个触立地代表氢,C1一C3的较低烷基,或卤素其所受之限制为不得有超过两个R3之原子团系代表卤素或如所界定之较低烷某;该等前述定义复受另外的限制(1)在式1中不贴过三个的R1与R2系代除氢以外之一个部份,(2)在式Ⅱ中不超过三个的R1,R2及R3系,代表除氢以外之一个部份;及(3)在式I与式Ⅱ两者中及R2及一个及在9一位上的该项R1取在其中Y代表氨基,C1一C3之较低烷胺基,氰基,羟基,卤素,或C1一C3之较低烷氧基;R2乃代表氢,C1一C5之较低烷基,乙烯基,C3-C6之环烷某,羟基,C1一C3之较低烷氧基,硫醇基,C1一C3之较低烷硫基,苯甲硫基,卤素,氮基,(C1一C3之较低烷基)胺基,二(C1一C3之较低烷甚)胺基,氨基甲醯,氰硫基,乙醯胺基,氟三甲基,具有下式之原子团,在其中R4代表钠,钾,或C1一C3之较低烷基,或具有下式一CH2一Y,之原子团,在其中Y,乃代表氨基,C1一C3之较低烷胺基,氰基,卤素,C1一C3之较低烷氧基,(C1一C2之较低烷氧基)甲基,或(卤代甲基);及每个R3独立地代表氢,'C1一C3之较低烷基,或卤素,其所受之限制为不得有超过两个R3之原子团代表卤素或如所界定之较低烷基;该等前述定义复受进一步限制(1)不超过三个的R1R21,及R3系代表除氢以外之一部份;及(2)R2及在9一位置上的该项R1取代基至少有一个系代表氢;该方法之特点为具有下列步骤(1)使3,4一二氢一2一胼基代与具有下式R2一COOH之一种酸或彼等之一种适当之醋相缩合;(2)使具有下式之3,4一二氢一2一胼基与具有下式R2一C(O一烷基),之一种原酸酯起反应,在其中R2代表氢,较低烷基,或环烷基;(3)在其中R2代表'一OH或一SH时,便上文中所述作为起始原料之同一先质2一胼基化合物与一种异氰酸苯酯或异硫氰酸笨醋起反应;及(4)使该3,4一二氢一2一胼基(代)与溴化氰起反应;在其中R2为氨基者。13﹒根据上述请求专利部份第12项之该种方法,在特点为所制备之该项化合物乃为4,5一氢一均一三唑并一(4,3-a),4,5-二氢一1一甲基一均一三唑并(4,3-a)-,9一氯415一二氢一均一三唑并(4,3一a)或4,5一二氢一9一甲基一均一三唑并(4,3一a)者。
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