发明名称 不易溶解之硷性药品之经控制释放配方
摘要 本发明说明一种用于降低每日剂量疗法的控制释出之口服固体医药组合物,其中医疗性成份为不易溶解之硷性药品。此调配物包括使用水溶性藻酸盐,藻酸的复合盐,及有机羧酸,与医疗性药品混合。本文亦说明克雷梭霉素(Clarithromycin)之一天一次剂量的特定具体实施例。
申请公布号 TW429154 申请公布日期 2001.04.11
申请号 TW085115321 申请日期 1996.12.11
申请人 亚培公司 发明人 尼维亚W.伯德;亚伦F.卡摩迪;黎姆C.费利;布莱恩C.惠斯
分类号 A61K9/24 主分类号 A61K9/24
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种适合口服之控制释出固体医药组合物,其包含:-医疗有效量的至少一种硷性药品,其于每30份水中的水溶解度小于1份;-水溶性藻酸盐;-藻酸复合盐,其中产生不溶性盐之阳离子系选自钙,锶,铁及钡所组成之群;及-有效量促进硷性药品溶解之有机羟酸;其中水溶性盐对藻酸复合盐之重量比系变化自16:1至1:1,及羧酸对药之莫耳浓度比则变化自0.2:1至5:1。2.根据申请专利范围第1项的组合物,为药片形式。3.根据申请专利范围第1项的组合物,为每日一次剂量疗法形式。4.根据申请专利范围第1项的组合物,其中硷性药品为大环内酯。5.根据申请专利范围第4项的组合物,其中大环内酯为克雷梭霉素(clarithro-mycin)。6.根据申请专利范围第1项的组合物,其中水溶性藻酸盐为藻酸钠。7.根据申请专利范围第1项的组合物,其中藻酸的复合盐为藻酸钠-钙。8.根据申请专利范围第1项的组合物,其中有机羧酸选自酒石酸、苹果酸、琥珀酸、戊二酸、榖醯胺酸、马来酸、杏仁酸及柠檬酸。9.根据申请专利范围第8项的组合物,其中有机羧酸为柠檬酸。10.根据申请专利范围第1项的组合物,其中藻酸钠对藻酸钠-钙的重量比为16:1至1:1。11.根据申请专利范围第1项的组合物,其中藻酸钠对藻酸钠-钙的重量比为8:1至2:1。12.根据申请专利范围第1项的组合物,其中有机酸对硷性药品的莫耳比为1:1。13.根据申请专利范围第1项的组合物,其中硷性药品选自磺胺甲异恶唑(sulfamethoxazole),美坐磺胺(metronidazole),希美替定(cimetidine),因达盘迈(indapamide),艾提诺醇(atenolol),及二氮平(diazepam)。14.根据申请专利范围第4项的组合物,其中大环内酯选自红霉素、二红霉素,艾力梭霉素(azithromycin),罗思霉素(roxithromycin),及ABT-229。15.根据申请专利范围第1项的组合物,其用于每日口服一次剂量之疗法,其包含:500毫克克雷梭霉素,75至400毫克的藻酸钠-钙,及128毫克柠檬酸。16.根据申请专利范围第14项的组合物,其包含:80至200毫克的藻酸钠,及10至40毫克的藻酸钠-钙。17.根据申请专利范围第15项的组合物,其包含:120毫克藻酸钠,及15毫克藻酸钠-钙。
地址 美国