N－酰基环胺衍生物

摘要

本发明涉及通式[Ⅰ]所示的化合物[式中,Ar表示可含有选自卤原子,低级烷基和低级烷氧基的取代基的芳基或杂芳基;R¹表示可被氟原子取代的碳原子数3—6的环烷基;R²和R⁴表示氢原子或－(A¹)_m－NH－B所示的基团,R³和R⁵表示氢原子或可被低级烷基取代的碳原子数1—6的脂肪烃基;n为0或1;X表示氧原子或硫原子]。由于本发明的化合物对毒蕈碱M₃受体具有拮抗作用,而且显示优秀的口服活性,作用持续性和体内药物动力学性质,因此作为副作用少,安全有效的呼吸系统疾病,泌尿系统疾病或消化系统疾病治疗剂是有效的。

主权项

1、通式[Ⅰ]所示的化合物或其可药用盐[式中，Ar表示可含有选自卤原子，低级烷基和低级烷氧基的取代基的芳基或杂芳基；R¹表示可被氟原子取代的碳原子数3～6的环烷基；R²表示氢原子或-(A¹)_m-NH-B所示的基团，或与R³一起形成=A²-NH-B所示的基团，或与相邻1个环碳原子一起形成含有亚氨基的碳原子数2～8的脂肪族含氮杂环基，该基团可被低级烷基取代，或是在环上含有-(A¹)_m-NH-B所示基团的碳原子数3～8的脂肪族碳环基，该基团可被低级烷基取代，或与R⁴一起，与相邻2个环碳原子一起形成含有亚氨基的碳原子数2～8的脂肪族含氮杂环基，该基团可被低级烷基取代；R³表示氢原子或可被低级烷基取代的碳原子数1～6的脂肪烃基，与R⁵一起形成单键，或与R²一起形成具有前述定义的基团；R⁴表示氢原子或-(A¹)_m-NH-B所示的基团，与R⁵一起形成=A²-NH-B所示的基团，或与相邻1个环碳原子一起形成含有亚氨基的碳原子数2～8的脂肪族含氮杂环基，该基团可被低级烷基取代，或是在环上含有-(A¹)_m-NH-B所示基团的碳原子数3～8的脂肪族碳环基，该基团可被低级烷基取代，或与R²一起形成具有前述定义的基团；R⁵表示氢原子或可被低级烷基取代的碳原子数1～6的脂肪烃基，或与R³或R⁴一起分别形成具有前述定义的基团；A¹表示可被低级烷基取代的碳原子数1～8的2价脂肪烃基；A²表示可被低级烷基取代的碳原子数1～8的3价脂肪烃基；B表示氢原子或可具有选自低级烷基和芳基的取代基的碳原子数1～6的脂肪烃基；m和n可相同或不同，为0或1；X表示氧原子或硫原子(条件是，(a)R²和R⁴不同时为氢原子，(b)R²和R⁴之一为-(A¹)_m-NH-B所示基团时，另一个为氢原子，(c)R²和R³一起形成具有前述定义的基团时，R⁴表示氢原子，另外，(d)R⁴和R⁵一起形成具有前述定义的基团时，R²表示氢原子)]。