发明名称 5-脱氧胞苷衍生物
摘要 本发明涉及通式(Ⅰ)化合物;其中R<SUP>1</SUP>各自独立地是氢或在生理条件下易于水解的基团;R<SUP>2</SUP>是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-环烷基[其中环烷基含有3—5个碳原子,n是0—4的整数]、杂芳基-(低级烷基)、(低级烷氧基)-(低级烷基)、芳氧基-(低级烷基)、芳烷氧基-(低级烷基)、(低级烷硫基)-(低级烷基)、芳硫基-(低级烷基)、芳烷硫基-(低级烷基)、氧代-(低级烷基)、酰氨基-(低级烷基)、环胺基-(低级烷基)、(2-氧代环胺基)-(低级烷基),其中亚烷基链可进一步由一个或两个低级烷基取代;和R<SUP>3</SUP>是碘、乙烯基或乙炔基[这些基团可被一个或多个卤原子、C<SUB>1-4</SUB>烷基、环烷基、芳烷基或可具有一个或多个杂原子的芳环取代]。本发明化合物用于治疗恶性肿瘤疾病,并且可以和5-氟尿嘧啶或其衍生物一起用药,以提高后者的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN1290269A 申请公布日期 2001.04.04
申请号 CN99802758.8 申请日期 1999.02.03
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 服取一夫;石川达;石冢秀夫;合地安则;生川伸弘;岛申生;须田眸
分类号 C07H19/167;A61K31/70 主分类号 C07H19/167
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1、下述通式(Ⅰ)表示化合物:<img file="9980275800021.GIF" wi="401" he="468" />其中R<sup>1</sup>各自独立地是氢或在生理条件下易于水解的基团;R<sup>2</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基[其中环烷基含有3-5个碳原子,n是0-4的整数]、杂芳基-(低级烷基)、(低级烷氧基)-(低级烷基)、芳氧基-(低级烷基)、芳烷氧基-(低级烷基)、(低级烷硫基)-(低级烷基)、芳硫基-(低级烷基)、芳烷硫基-(低级烷基)、氧代-(低级烷基)、酰氨基-(低级烷基)、环胺基-(低级烷基)、(2-氧代环胺基)-(低级烷基),其中亚烷基链可进一步由一个或两个低级烷基取代;R<sup>3</sup>是碘、乙烯基或乙炔基[这些基团可被一个或多个卤原子、C<sub>1-4</sub>烷基、环烷基、芳烷基或可具有一个或多个杂原子的芳环取代]。
地址 瑞士巴塞尔