| 主权项 |
1.一种具结构式I之化合物或其药学上可接受盐类: 其中: R为-C(O)-R2或-P(O)(OH)2; R1为C1-6烷基,-N(R4)2,C2-6烷基-N(R4)2,-苯基-N(R4)2,-苯基 -NHC(O) CH2NH2,-苯基 -NHC(O) CH2N(CH3)2,-CH2-吗基,-C2H4-吗基,啶基,C1-6 烷基-OH,C1-6烷基-OCH3,C1-6烷基-C(O)CH3,-O-C1-6烷基-OCH3, 未经取代或经1个C1-3烷基取代之Co-3烷基-六氢 基,咪唑基,C1-6烷基-COOH ,-C(CH2OH)2CH3; R2与R3为个别选自氢或F,其限制为R2或R3至少其中一 者为F; R4为独立地选自氢或C1-6烷基。2.根据申请专利范 围第1项之化合物,其中R为-C(O)-R1,且R1如申请专利 范围第1项所定义。3.根据申请专利范围第2项之化 合物,其中R1为-CH3,-CH2N(CH3)2,-C2H4-吗基或-CH2OH。4. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中R为-P(O)(OH)2 。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其为具有于 唑啶酮环之C5位置上为S-组态之光学纯镜像异构 物。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2及R 3其中一者为F且另一者为氢。7.根据申请专利范围 第1项之化合物,其为: 1)3-(4-吗基)丙酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧 基-3-唑啶基)-2-氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基 酯,(S); 2)菸酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑 啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,(S)-; 3)菸酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑 啶基]-2,6-二氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,(S); 4)1H-咪唑-1-羧酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基- 3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,( S)-; 5)1H-咪唑-1-羧酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基- 3-唑啶基]-2,6-二氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基 酯,(S)-; 6)碳酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑啶 基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯-甲氧乙基 酯,(S); 7)4-二甲胺基苯甲酸, 2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙 基酯,(S)-; 8)4-二甲胺基苯甲酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2,6-二氟苯基]-1-六氢基]-2- 氧乙基酯,(S)-; 9)甘胺酸,N,N-二甲基-,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙 基酯,(S)-; 10)甘胺酸,N,N-二甲基-,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2,6-二氟苯基]-1-六氢基]-2- 氧乙基酯,(S)-; 11)3-(二甲胺基)丙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙 基酯,(S)-; 12)4-(二甲胺基)丁酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙 基酯,(S)-; 13)(4-甲基-1-六氢基)乙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基) 甲基]-2-氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基] -2-氧乙基酯,(S)-; 14)乙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑啶 基]-2,6-二氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,(S); 15)琥珀酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3-唑 啶基)-2,6-二氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基单酯,( S); 16)琥珀酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3-唑 啶基)-2,6-二氟苯基-1-六氢基)-2-氧乙基单酯, 钠盐(S); 17)琥珀酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3-唑 啶基)-2-氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基单酯,(S); 18)4-氧基-戊酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3- 唑啶基)-2,6-二氟苯基-1-六氢基)-2-氧乙基酯 ,(S); 19)4-氧基-戊酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3- 唑啶基)-2-氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基单酯, (S); 20)磷酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3-唑啶 基)-2-二氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基酯,(S); 21)4-胺基苯甲酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基- 3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,( S)-; 22)2,2-双(羟甲基)丙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2- 氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙 基酯,(S)-; 23)羟乙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑 啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,(S); 24)羟乙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑 啶基]-2,6-二氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,(S); 25)甲氧乙酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧基-3- 唑啶基)-2-氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基酯,(S); 26)3-(N-吗基)丙酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧 基-3-唑啶基)-2,6-二氟苯基)-1-六氢基)-2-氧 乙基酯,(S); 27)(4-吗基)乙酸,2-(4-(4-(5-((乙醯胺基)甲基)-2-氧 基-3-唑啶基)-2-氟苯基)-1-六氢基)-2-氧乙基 酯,(S); 28)4-N-(N,N-二甲甘胺醯基)胺基苯甲酸,2-[4-[4-[5-[(乙 醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢 基]-2-氧乙基酯,(S)-; 29)4-N-(甘胺醯基)胺基苯甲酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基) 甲基]-2-氧基-3-唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基] -2-氧乙基酯,(S)-; 30)乙酸,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2-氧基-3-唑啶 基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2-氧乙基酯,(S)-; 31)氨基甲酸酯,N-甲基-,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2 -酮基-3-四氢唑啶基]-2-氟苯基]-1-六氢基]-2- 酮基乙基酯,(S)-; 32)氨基甲酸酯,N-甲基-,2-[4-[4-[5-[(乙醯胺基)甲基]-2 -酮基-3-四氢唑啶基]-2,5-二氟苯基]-1-六氢 基]-2-酮基乙基酯,(S)-;或 33)(S)-N-[[3-[4-[3,5-二氟-4-[(偶磷氧基乙醯基)-1-六氢 基]苯基]-2-酮基-5-四氢唑啶基]甲基]乙醯胺 。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于治 疗温血动物微生物感染。9.根据申请专利范围第8 项之化合物,基系以约0.1至约100毫克/公斤体重/天 之有效量施药。10.根据申请专利范围第9项之化合 物,基系以约3.0至约50毫克/公斤体重/天之量施药 。 |
