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1.一种预混式水性雷帕霉素注射剂药学组成物,其 系由下列成份所组成: (i)0.2至8重量百分比之雷帕霉素于N,N-二甲基乙醯 胺浓缩液,其中雷帕霉素之浓度范围系0.5毫克/毫 升至50毫克/毫升, (ii)由以下成份所组成之稀释溶液:(a)0.1至8重量百 分比之一种或多种聚氧化乙烯出梨糖醇酐酯,(b)10 至50重量%聚乙二醇200或300或二者,及(c)30至90体积% 水, 其中,在预混之浓缩液和稀释溶液混合后产生之溶 液中雷帕霉素之浓度范围为0.1毫克/毫升至4.0毫克 /毫升。2.根据申请专利范围第1项之组成物,其中 浓缩液与稀释液系于静脉注射前才混合成组合制 剂使用。3.根据申请专利范围第1项或第2项之组成 物,其采用一种聚氧化乙烯山梨糖醇酐酯及所采用 之聚乙二醇系聚乙二醇300。4.根据申请专利范围 第1项或第2项之组成物,其中雷帕霉素于N,N-二甲基 乙醯胺浓缩液中,雷帕霉素之浓度范围系5.0毫克/ 至50毫克/毫升。5.根据申请专利范围第3项之组成 物,其中稀释剂包括1.0至8重量%聚氧化乙烯山梨糖 醇酐酯、10至50重量%聚乙二醇200或300和40至90体积% 水。6.根据申请专利范围第3项之组成物,其中总溶 液中有40至90体积%为水。7.根据申请专利范围第1 项或第2项之组成物,特别用于推入注射,其中N,N-二 甲基乙醯胺浓缩液系占结合液之0.2至8重量%,雷帕 霉素在浓缩液中之浓度范围系5毫克/毫升至50毫克 /毫升,且其中稀释液包括1.0至8重量%聚氧化乙烯山 梨糖醇酐酯、10至50重量%聚乙二醇300且40至90%体积 水,且雷帕霉素在结合溶液中之浓度范围系0.1毫克 /毫升至4.0亳克/毫升。8.一种雷帕霉素注射剂药学 组成物,其系由下列成人所组成: (i)雷帕霉素于0.2至8重量%之N,N-二甲基乙醯胺中, (ii)2至7.5重量%一种或多种聚氧化乙烯山梨糖醇酐 酯, (iii)10至50重量%聚乙二醇200或300或二者和 (iv)36至86体积%水, 其中雷帕霉素在注射溶液中之浓度范围系0.1毫克/ 毫升至4.0毫克/毫升,该注射用组成物实质上保持 澄清及无色至少一个小时。9.根据申请专利范围 第8项之组成物,其采用一种聚氧化乙烯山梨糖醇 酐酯及所采用之聚乙二醇系聚乙二醇300。 |
