| 主权项 |
1.一种式(I)化合物 其中 B是O或CH2; X选自XR1R2,SR1,及C1-C7烷基; Y选自SR1,NR1R2,及C1-C7烷基; R1及R2各自独立选自H,或C1-C7烷基,其中烷基键内的 一个亚甲基可视所需为O或S取代且其中烷键可视 需要为一个或多个卤素所取代; R3及R4可均为H,或R3及R4一起形成一键; A是COOH,C(O)NH(CH2)pCOOH, C(O)N[(CH2)qCOOH]2, C(O)NHCH(COOH)(CH2)rCOOH,或5-四唑基,其中p,q及r各自独 立为1,2或3; 以及其医学上可接受之盐类。2.根据申请专利范 围第1项之化合物,其中 X是NR1R2; Y是SR1; A是C(O)NHCH(COOH)(CH2)rCOOH;且其中 R1,R2及r如申请专利范围第1项中所定义。3.根据申 请专利范围第2项之化合物,其中 X是NR1R2,其中R1是氢且R2如申请专利范围第1项中所 定义; Y是SR1,其中R1是C1-C5烷基,视所需为一个以上的卤所 取代;且 A是C(O)NHNC(COOH)(CH2)COOH。4.根据申请专利范围第1项 之化合物,此化合物是 [1R-(1(E),2,3,4)]-3-[4-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)- 3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊基]-2 -丙烯酸钠盐]; [1R-(1(E),2,3,4)]-N-[3-[4-[7-(丁胺基)-5-(丙硫 基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊 基]-2-丙烯醯基]-L-天冬胺酸,二钠盐; [1S-(1,2,3,4)]-4-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2 ,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基-环戊烷丙酸, 钠盐; [1R-(1(E),2,3,4)]-4-[7-(丁胺基)-5-(戊硫基)-3H- 1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊基]-2- 丙烯酸,钠盐; [1R-(1(E),2,3,4)]-3-[-4-[7-(乙胺基)-5-(戊硫基) -3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊基]- 2-丙烯酸,钠盐; [1S-(1,2,3,4)]-4-[[7-(丁胺基)-5-(戊硫基)-3H-1, 2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基-环戊烷丙酸, 钠盐; [1S-(1,2,3,4)]-4-[7-(乙胺基)-5-(戊硫基)-3H-1,2 ,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基-环戊烷丙酸, 钠盐; [1R-(1,2,3,4)]-3-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2 ,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-(1H-四唑-5-基)乙基]-1 ,2-环戊二醇; [1R-(1,2,3,4)]-N-[3-[4-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)- 3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊基] 丙醯基]-L-天冬胺酸; [1R-(1(E),2,3,4)]-N-[3-[4-[7-(己胺基)-5-(丙硫 基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊 基]-2-丙烯醯基]-L-天冬胺酸; [1R-(1(E),2,3,4)]-3-[4-[7-(3,3-二甲基丁胺基)-5 -(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟 基环戊基]-2-丙烯酸; [1R-(1(E),2,3,4)]-3-[4-[7-(2-甲氧基)乙胺基)-5- (丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基 环戊基]-2-丙烯酸; [1R-(1,2,3,4)]-N-[3-[4-[7-(己胺基)-5-(丙硫基)- 3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊基丙 醯基]-L-天冬胺酸; [1R-(1(E),2,3,4)]-N-[3-[4-[-5-[(3,3,3-三氯丙基) 硫]-7-[2-(甲胺基)乙胺基]-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶- 3-基]-2,3-二羟基环戊基]-2-丙烯醯基]-L-天冬胺酸, 单铵盐; (E)-1-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧 啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖醛 酸; (E)-N-[1-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d] 嘧啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖 醛醯基]-L-天冬胺酸; (E)-N-[1-[7-胺基-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶 -3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖醛醯 基]-L-天冬胺酸,单铵盐; (E)-N-[1-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d] 嘧啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖 醛醯基]-L-天冬胺酸,单铵盐; (E)-N-[1,5,6-三去氧基-1-[7-(己胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2, 3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]--D-核糖-庚喃糖醛醯 基]-L-天冬胺酸,单铵盐; (E)-1-[7-(N-丁基-N-甲胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并 [4,5-d]嘧啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯 喃糖醛酸; (E)-N-[7-(N-(丁胺基)-5-(甲硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d] 嘧啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖 醛醯基]-L-天冬胺酸; (E)-1-[5-丁基-7-(丁胺基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3- 基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖醛醯酸 ; (E)-1-[7-丁基-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3- 基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖醛醯酸 ; (E)-N-[1-[5,7-二(丁胺基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3- 基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚喃糖醛醯基]-L- 天冬胺酸,单铵盐; (Z)-1-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧 啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖醛 酸; N-丁基-5-(丙硫基)-3-[5,6-二去氧基-6-(1H-四唑-5-基)- -D-核糖-己喃糖基]-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺 ;或[5,7-双(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]- -D-核糖-庚烯喃糖醛酸,钠盐。5.根据申请专利 范围第4项之化合物,其中化合物系 (E)-N-[1-7(丁胺基)-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧 啶-3-基]-1,5,6-三去氧基--D-核糖-庚-5-烯喃糖醛 醯基]-L-天冬胺酸。6.根据申请专利范围第4项之化 合物,此化合物系 [1R-(1,2,3,4)]-N-[3-[4-[7-(丁胺基)-5-(丙硫基)- 3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊基] 丙醯基]-L-天冬胺酸。7.根据申请专利范围第4项之 化合物,此化合物系 [1R-(1(E),2,3,4)]-N-[3-[4-[7-(己胺基)-5-(丙硫 基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-2,3-二羟基环戊 基]-2-丙烯醯基]-L-天冬胺酸。8.根据申请专利范围 第4项之化合物,此化合物系 [1R-(1(E),2,3,4)]-N-[3-[4-[5-[(3,3,3-三氟丙基) 硫]-7-[2-(甲硫基)乙胺基]-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶- 3-基]-2,3-二羟基环戊基]-2-丙烯醯基]-L-天冬胺酸, 单铵盐。9.根据申请专利范围第1项之化合物,化合 物系式(I)化合物之硷金属盐或铵盐。10.根据申请 专利范围第9项之化合物,化合物系申请专利范围 第1项之式(I)化合物之钠盐。11.根据申请专利范围 第9项之化合物,化合物系申请专利范围第1项之式( I)化合物的单铵盐。12.根据申请专利范围第1项之 化合物,其系以互变异构型,对映立体异构型或非 对映立体异构型中任一型式存在。13.根据申请专 利范围第1项之化合物,其用于治疗或避免血小板 的聚集。14.根据申请专利范围第1项之化合物,其 用于治疗或预防不稳定心绞痛。15.根据申请专利 范围第1项之化合物,其用于治疗或预防冠状动脉 整型术。16.根据申请专利范围第1项之化合物,其 用于治疗或预防心肌梗塞。17.根据申请专利范围 第1项之化合物,其用于制成医药品以治疗血小板 聚集失调症。18.根据申请专利范围第1项之化合物 ,其用于制成医药品以治疗不稳定心绞痛。19.根据 申请专利范围第1项之化合物,其用于制成医药品 以处理冠状动脉整型术。20.根据申请专利范围第1 项之化合物,其用于制成医药品以治疗心肌梗塞。 21.一种用于治疗或预防血小板聚集失调症,不稳定 心绞痛及心肌梗塞或处理冠状动脉整型术之医药 组合物,其含有根据申请专利范围第1项之式(I)化 合物为活性组份,加上医学上可接受载剂。22.一种 式(I)化合物 其中 B是O或CH2; X选自NR1R2,SR1,及C1-C7烷基; Y选自SR,NR1R2,及C1-C7烷基; R1及R2各自独立选自H,或C1-C7烷基,其中烷基链内的 一个亚甲基可视所需为O或S取代且其中烷链可视 需要为一个或多个卤素所取代; R3及R4可均为H,或R3及R4一起形成一键; A选自COOH11,C(O)NH(CH2)p COOH11,C(O)N[(CH2)qCOOH11]2,C(O)NHCH(COOH11)(CH2)rCOOH11,其中p ,q及r各自独立为1,2或3;且R11是C1-C4烷基或基。 |
