发明名称 INHIBICION DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.
摘要 Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7, -C(O)-R7, -NO2, -OR7, -SR7, -NR7R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)R7, alquilo C1-C10, alquenilo C1-10, alcoxiC1-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-10 sustituido, alcoxi C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-heteroarilo C4-C23 sustituido y Q-Ar; en la cual, si W es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)R7, -C(O)NR7 R7, -OR7, -SR7, -NR7R7, NO2, -NR7 C(O)R7, -NR7 C(O)OR7 y halógeno hasta per-halo; en la cual cada R7se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, hetarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta perhalosustituido, alquenilo C2-10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y hetarilo C3-C13 hasta per-halosustituido, en la cual Q es -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)-m, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -NR7 C(O)NR7R7'' -, -NR7 C(O)-, -C(O)NR7-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, -O(CH2)m-, -CHXa, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-,m = 1-3, y X a es halógeno; y Ar es una estructura aromática de 5-10 miembros que contiene 0-2 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, que no está sustituida o esta sustituida con halógeno hasta per-halo y sustituida opcionalmente con Zn1, donde n1 es 0 a 3 y cada Z se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7, -C(O)-NR7, -COR7, -NO2, -OR7, -SR7,-NR7R7,-NR7C(O)OR7, -NR7C(O)R7, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, hetarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C23 sustituido; donde el o los sustituyentes de Z se seleccionan del grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7, -OR7, -SR7, -NO2, -NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, R3'', R4'', R5'' se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-10, sustituido opcionalmente con halógeno, hasta perhalo, alcoxi C1-10, sustituido opcionalmente con halógeno, hasta perhaloalcoxi, halógeno; NO2 o NH2; R6'' es H, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, -NHCOR1; -NR1 COR1; NO2; **fómula** uno de R4'', R5'' oR6'' puede ser -X-Y, o 2 sustituyentes R4'' -R6'' adyacentes pueden ser juntos un anillo arilo o hetarilo con 5-12 átomos, sustituido opcionalmente con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-10, acanoílo C1-10, arilo C6-12, hetarilo C5-12 o aralquilo C6-12; R1 es alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con halógeno, hasta perhalo; X es-CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)-, o -O-; y X es adicionalmente un enlace simple cuando Y es piridilo; Y es fenilo, piridilo, naftilo, piridona, pirazina, benzodioxano, benzopiridina, pirimidina o benzotiazol, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halógeno, OH, -SCH3 o NO2 o, cuando Y es fenilo, con **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2154252(T1) 申请公布日期 2001.04.01
申请号 ES19980964221T 申请日期 1998.12.22
申请人 BAYER CORPORATION 发明人 MILLER, SCOTT;OSTERHOUT, MARTIN;DUMAS, JACQUES;KHIRE, UDAY;LOWINGER, TIMOTHY, BRUNO;RIEDL, BERND
分类号 C07D295/18;A61K31/17;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/4035;A61K31/4166;A61K31/425;A61K31/428;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/535;A61K31/5375;A61P29/00;A61P43/00;C07C205/11;C07C205/22;C07C205/37;C07C205/38;C07C205/57;C07C205/58;C07C275/30;C07C275/32;C07C275/34;C07C275/36;C07C275/40;C07C275/42;C07C309/88;C07C311/48;C07C317/42;C07C323/44;C07C335/18;C07D207/26;C07D207/27;C07D207/40;C07D207/404;C07D209/76;C07D209/86;C07D209/88;C07D213/36;C07D213/40;C07D213/53;C07D213/68;C07D213/70;C07D231/08;C07D233/22;C07D233/34;C07D233/70;C07D263/58;C07D273/00;C07D275/00;C07D277/68;C07D295/185;C07D307/20;C07D333/20;C07D409/12;(IPC1-7):C07D273/00 主分类号 C07D295/18
代理机构 代理人
主权项
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