发明名称 制备5–取代之2–氯代啶之方法
摘要 本发明涉及下式(I)5-取代的2-氯啶的制备方法,该方法包括使式(Il)乙烯醯胺与维司美尔试剂(Vilsmeier)反应,该试剂是由式(III)甲醯胺与作为氯化剂之碳醯氯反应制备的,在维司美尔试剂与式(II)乙烯醯胺的反应完成后,藉蒸馏作用或加入二-(C4-C8烷基)甲醯胺之方式从反应混合物中除去过量的氯化剂;式(I)化合物如下:CC式中, R代表C1-C4烷基;式(II)化合物如下:CC式中, R意义同上, R1代表苯基-C1-C2烷基;CC式中, R2和R3代表直链、支链或环状C4-C8烷基。
申请公布号 TW426670 申请公布日期 2001.03.21
申请号 TW084113606 申请日期 1995.12.20
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 杰克劳;林汉斯;孟克利;兰雷哈;门瓦特
分类号 C07D213/61 主分类号 C07D213/61
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种制备式(Ⅰ)5-取代的2-氯啶的方法,该方法包括使式(Ⅱ)乙烯醯胺与维司美尔试剂(Vilsmeier)反应,该试剂是由式(Ⅲ)甲醯胺与作为氯化剂之碳醯氯反应制备的,在维司美尔试剂与式(Ⅱ)乙烯醯胺的反应完成后,藉蒸馏作用或加入二-(C4-C8烷基)甲醯胺之方式从反应混合物中除去过量的氯化剂;式(Ⅰ)化合物如下:式中,R代表C1-C4烷基;式(Ⅱ)化合物如下:式中,R意义同上,R1代表苯基-C1-C2烷基;式(Ⅲ)化合物如下:式中,R2和R3代表直链、支链或环状C4-C8烷基。2.根据申请专利范围第1项的方法,其特征在于式(Ⅱ)乙烯醯胺与式(Ⅲ)二-(C4-C8烷基)甲醯胺的莫耳比在1:1至1:1.5之间。3.根据申请专利范围第1项的方法,其特征在于将二-( C4-C8烷基)甲醯胺与乙烯醯胺的混合物与碳醯氯并行加入先行引入的溶剂中。4.根据申请专利范围第1项的方法,其特征在于添加完成后,在低于50℃的温度下蒸馏过量的氯化剂。5.根据申请专利范围第1项的方法,其特征在于该方法连续进行。
地址 德国