摘要 |
SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA IVa, DONDE: HX ES UN ACIDO TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO BROMHIDRICO, ACIDO PARATOLUENSULFONICO, ACIDO SULFURICO; QUE COMPRENDE: 1) a)DISOLVER UN COMPUESTO DE FORMULA II EN ACETONITRILO FORMANDO UNA DISOLUCION; b)CRISTALIZAR UN COMPUESTO ESTEREOISOMERO SIN, DE FORMULA III; EN LA SOLUCION DE II; c)ELIMINAR EL ACETONITRILO DEL FILTRADO PROPORCIONANDO UNA MEZCLA ENRIQUECIDA EN UN COMPUESTO ESTEREOISOMERO ANTI DE FORMULA (IV); d) ANADIR A DICHA MEZCLA ENRIQUECIDA UN ACIDO Y UN DISOLVENTE COMO CLORURO DE METILENO, ETANOL, ACETATO DE ETILO; e) CRISTALIZAR EL COMPUESTO ESTEREOISOMERO ANTI DE FORMULA (IVa); O 2)HACER REACCIONAR EL ESTEREOISOMERO (IVa) ANTI, EN FORMA DE BASE LIBRE, CON (R)-1-(5-QUINOLINILOXI)-2,3-EPOXIPROPANO, FORMANDO EL COMPUESTO V, EL QUE OPCIONALMENTE REACCIONA CON CLORURO DE HIDROGENO Y FORMA EL COMPUESTO I. TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS. EL COMPUESTO I ES LA SAL TRICLORHIDRATO DE (2R)-ANTI-5-{3-[4-(10,11-DIFLUOROMETANODIBENZOSUBER-5-IL)PIPERAZIN-1-IL]-2-HIDROXIPROPOXI}QUINOLINA. LOS COMPUESTOS 10,11-METANOBENZOSUBERANO PUEDEN SER UTILES PARA MEJORAR LA EFICACIA DE LOS AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS CONTRA EL CANCER
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