发明名称 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 10,11-METANODIBENZOSUBERANO
摘要 SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA IVa, DONDE: HX ES UN ACIDO TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO BROMHIDRICO, ACIDO PARATOLUENSULFONICO, ACIDO SULFURICO; QUE COMPRENDE: 1) a)DISOLVER UN COMPUESTO DE FORMULA II EN ACETONITRILO FORMANDO UNA DISOLUCION; b)CRISTALIZAR UN COMPUESTO ESTEREOISOMERO SIN, DE FORMULA III; EN LA SOLUCION DE II; c)ELIMINAR EL ACETONITRILO DEL FILTRADO PROPORCIONANDO UNA MEZCLA ENRIQUECIDA EN UN COMPUESTO ESTEREOISOMERO ANTI DE FORMULA (IV); d) ANADIR A DICHA MEZCLA ENRIQUECIDA UN ACIDO Y UN DISOLVENTE COMO CLORURO DE METILENO, ETANOL, ACETATO DE ETILO; e) CRISTALIZAR EL COMPUESTO ESTEREOISOMERO ANTI DE FORMULA (IVa); O 2)HACER REACCIONAR EL ESTEREOISOMERO (IVa) ANTI, EN FORMA DE BASE LIBRE, CON (R)-1-(5-QUINOLINILOXI)-2,3-EPOXIPROPANO, FORMANDO EL COMPUESTO V, EL QUE OPCIONALMENTE REACCIONA CON CLORURO DE HIDROGENO Y FORMA EL COMPUESTO I. TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS. EL COMPUESTO I ES LA SAL TRICLORHIDRATO DE (2R)-ANTI-5-{3-[4-(10,11-DIFLUOROMETANODIBENZOSUBER-5-IL)PIPERAZIN-1-IL]-2-HIDROXIPROPOXI}QUINOLINA. LOS COMPUESTOS 10,11-METANOBENZOSUBERANO PUEDEN SER UTILES PARA MEJORAR LA EFICACIA DE LOS AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS CONTRA EL CANCER
申请公布号 PE02912001(A1) 申请公布日期 2001.03.07
申请号 PE20000054020 申请日期 2000.06.01
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 BARNETT CHARLES JACKSON;WILSON THOMAS MICHAEL;ASTLEFORD BRET ANTHONY;KOBIERSKI MICHAEL EDWARD
分类号 C07D295/04;C07D215/20;C07D215/26;C07D295/06;C07D295/073;C07D401/12;(IPC1-7):C07D295/06 主分类号 C07D295/04
代理机构 代理人
主权项
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