棘白菌素衍生物、其制备方法及其作为抗真菌剂的用途

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中:R1和R2为氢、羟基、任选取代的烷基;或者NR1与带有NR1R2的碳原子形成双键;R2为XRa,X为O、NH或N－烷基,Ra为H、任选取代的烷基;R为含有多至30个碳原子的链;任选含有一个或几个杂原子、一个或几个杂环;T=H、CH₂、CH₂CONH₂、CH₂C≡N、(CH₂)₂NH₂;Y=H、OH、卤素;W=H、OH;Z=H或CH₃。所述产物具有抗真菌性质。

主权项

1．所有可能的异构体形式的式(Ⅰ)化合物以及其混合物：其中R1和R2彼此相同或不同，代表氢原子、羟基、含有多至8个碳原子的线性、支链或环状的烷基，任选被氧原子间断并任选被卤原子、羟基、基团取代，a和b彼此相同或不同，代表氢原子或含有多至8个碳原子的烷基，a和b可任选与氮原子一起形成任选含有一个或几个另外的杂原子的杂环，或者R1与带有基团的桥环碳原子形成双键，或者R2代表XR_a基团，X代表氧原子或者NH或者含有多至8个碳原子的N-烷基，R_a代表氢原子；线性、支链或环状的含有多至8个碳原子的烷基，该烷基任选被一个或几个卤原子取代，任选被一个或几个羟基、羧基、CO₂alc基团取代，任选被取代，a’和b’代表氢原子、含有多至8个碳原子的烷基，a’和b’能形成任选含有一个或几个另外的杂原子的杂环，和/或任选被含有一个或几个杂原子的杂环取代；或者R2代表基团其中，d、e、f和g代表氢原子或含有多至8个碳原子的烷基，此外，f和g可代表含有多至8个碳原子的酰基，e和f也可形成任选含有一个或几个杂原子的环，R3代表氢原子、甲基或羟基，R4代表氢原子或羟基，R代表含有多至30个碳原子的线性或支链或环状链，任选含有一个或几个杂原子、一个或几个杂环，或含有多至30个碳原子的线性、支链或环状的酰基，任选含有一个或几个杂原子和/或一个或几个杂环，T代表氢原子、甲基、CH₂CONH₂、CH₂C≡N基团、(CH₂)₂NH₂或(CH₂)₂Nalc⁺X^-基团，X为卤原子和alc代表含有多至8个碳原子的烷基，Y代表氢原子、羟基或卤原子或OSO₃H基团或该基团的盐之一，W代表氢原子或羟基，Z代表氢原子或甲基，以及式(Ⅰ)产物的酸的加成盐。