发明名称 类视色素作用增强性之苯并氮杂化合物
摘要 一种下列通式(I)所示之化合物或其:CC(I)[式中Rl表示氢原子或C1-6烷基;R2及R3表示氢原子或 Cl-6烷基,或R2及R3可与苯环上之碳原子合而形成可具有 C1-4烷基之5或6员环烷基;R4表示氢原子,C1-6烷基; X表-NR7-,-0-,-CHR-或-S-(式中R7为氢原子,C1-6烷基);Y表伸苯基或啶二基]。此化合物可做为有用之类视色素化合物作用增强剂。
申请公布号 TW420667 申请公布日期 2001.02.01
申请号 TW085111550 申请日期 1996.09.20
申请人 医药分子设计研究所股份有限公司 发明人 首藤紘一
分类号 C07D243/14;C07D267/14;C07D281/14;A61K31/33 主分类号 C07D243/14
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种如下列通式(I)之化合物或其: (I) [上述各式中,R1表示氢原子或C1-6烷基; R2及R3各自表示氢原子或C1-6烷基,或R2与R3可与苯环 上之碳原子合而形成可具有C1-4烷基之5或6员环烷 基;R4为氢原子或C1-6烷基;X为-NR7-,-0-,-CHR7-或-S-(式 中R7为氢原子或C1-6烷基);Y为伸苯基或啶二基]。 2.如申请专利范围第1顶之化合物或其,系选自下 述化合物之群者: 4-[5H-2,3-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-5-甲基二笨并[b,e][1 ,4]-二氮杂-11-基]苯甲酸(HX600); 4-[5H-2,3-二异丙基-5-甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂- 11-基]苯甲酸(HX610); 4-[5H-2-第三丁基-5-甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂-11 基]苯甲酸(HX511); 4-[5H-3,4-(1,4-伸丁基)-5-甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂 -11-基]苯甲酸(HX545); 4-[5H-2,3-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-5-甲基-8-硝基二苯 并[b,e][1,4]二氯杂-11-基]苯甲酸(HX531); 4-[2,3-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)二苯并[b,f][1,4]氧杂氮 杂-11-基]苯甲酸(HX620); 4-[2,3-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)二苯并[b,f][1,4]硫杂氮 杂-11-基]苯甲酸(HX630); 5-[5H-2,3-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-5-甲基二苯并[b,e][1 ,4]二氮杂-11-基]-2-啶羧酸; 6-[5H-2,3-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-5-甲基二苯并[b,e][1 ,4]二氮杂-11-基]-3-啶羧酸;以及 4-[2,3-(2,5-二甲基-,5-伸己基)二苯并[b,e]氮杂-11- 基]苯甲酸(HX640)。3.如申请专利范围第1项之化合 物或其,系选自下述化合物之群者: 4-[1,3-二氢-7,8-(2,5-二甲基-2.5-伸己基)-2-氧代-2H-1,4- 苯并二氮杂-5-基]苯甲酸(HX800); 4-[1,3-二氢-7,8-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-1-甲基-2-氧 代-2H-1,4-苯并二氮杂-5-基]苯甲酸(HX801); 4-[3(S)-甲基-1,3-二氢-7,8-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-2- 氧代-2H-1,4-苯并二氮杂-5基]苯甲酸(HX810); 4-[1,3-二氢-7,8-(2,5-二甲基-2.5-伸己基)-1-异丙基-2- 氧代-2H-1,4-苯并二氮杂-5-基]苯甲酸(HX830); 4-[1-苯甲基-1,3-二氢-7,8-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-2- 氧代-2H-1,4-苯并二氮杂-5-基]苯甲酸(HX805);以及 4-[3(S)-苯甲基-1,3-二氢-7,8-(2,5-二甲基-2,5-伸己基)-2 -氧代-2H-1,4-苯并二氮杂-5-基]苯甲酸(HX850)。4.一 种用以增强与核内受体大群之核内受体结合之生 理活性物质之作用之医药组成物,系含有如申请专 利范围第1项之化合物或其生理学容许之者。5. 如申请专利范围第4项之医药组成物,其中该生理 活性物质为类视色素化合物者。
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